[发明专利]取代的3-氨基-5-氧代-4,5-二氢-[1,2,4]三氮烯的方法无效
| 申请号： | 201080030233.6 | 申请日： | 2010-07-08 |
| 公开（公告）号： | CN102471292A | 公开（公告）日： | 2012-05-23 |
| 发明（设计）人： | 董汉清;茅云宇;K·M·马尔维-希尔;J·A·热赫卡;D·S·沃纳 | 申请（专利权）人： | OSI药物有限责任公司 |
| 主分类号： | C07D253/06 | 分类号： | C07D253/06;C07D487/04;C07D403/04 |
| 代理公司： | 北京金信立方知识产权代理有限公司 11225 | 代理人： | 黄威;王智 |
| 地址： | 美国*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 包括制备反式-4-[(3-氨基-5-氧代-4，5-二氢-[1，2，4]三嗪-6-基甲基)-氨基甲酰基]-环己烷羧酸甲基酯和其转化为反式-4-(4-氨基-5-取代-咪唑并[5，1-f][1，2，4]三嗪-7-基)-环己烷羧酸化合物的方法。 | ||
| 搜索关键词： | 取代 氨基 三氮烯 方法 | ||
【主权项】：
1.制备式(I)的化合物或其盐的方法：![]()
包括在合适催化剂、合适酸、合适溶剂存在下和在合适反应温度下氢化3-氨基-6-((二苄基氨基)甲基)-1，2，4-三嗪-5(4H)-酮；除去所述催化剂；在合适的碱存在下，中间体与反式-4-[(2，5-二氧代吡咯烷-1-基)氧基]羰基甲基环己烷羧酸酯反应以提供式(I)的化合物；其中式(I)的所述化合物以至少约1.5kg的规模得到。
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