[发明专利]作为激酶抑制剂的吡唑并嘧啶和相关杂环无效
申请号: | 201080032306.5 | 申请日: | 2010-05-20 |
公开(公告)号: | CN102458412A | 公开(公告)日: | 2012-05-16 |
发明(设计)人: | M.哈达克;J.A.特兰 | 申请(专利权)人: | 赛林药物股份有限公司 |
主分类号: | A61K31/535 | 分类号: | A61K31/535;A61K31/519 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 陈桉 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: |
本发明提供抑制选定激酶(Pim和/或CK2激酶)的通式(I)化合物和包含所述化合物的组合物。所述化合物和组合物用于治疗增殖性疾病,例如癌症,和其它激酶相关病症,包括炎症、疼痛以及某些感染和免疫性疾病。 |
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搜索关键词: | 作为 激酶 抑制剂 吡唑 嘧啶 相关 | ||
【主权项】:
1.一种式(I)化合物或其可药用盐:
其中包含Z1-Z4的双环环系是芳族;Z1和Z2中一者是C,Z1和Z2中另一者是N;Z3和Z4独立地为CR5或N,其中R5可为H或R1;R1是H、卤素、CN、任选取代的C1-C4烷基、任选取代的C2-C4烯基、任选取代的芳基或杂芳基、任选取代的C2-C4炔基、任选取代的C1-C4烷氧基或-NR7R8;R2是H、卤素、CN或任选取代的选自C1-C4烷基、C2-C4烯基和C2-C4炔基的基团;R3和R4独立地选自H和任选取代的C1-C10烷基;X是NR6、O或S,其中R6是H或任选取代的选自C1-C4烷基、C2-C4烯基和C2-C4炔基的基团;Y是O或S或NR10;R10选自H、CN、任选取代的C1-C4烷基、任选取代的C2-C4烯基、任选取代的C2-C4炔基、任选取代的C1-C4烷氧基或-NR7R8,其中R7和R8独立地选自H、任选取代的C1-C10烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂芳基和任选取代的杂芳烷基,或R7和R8与-NR7R8的N一起可形成任选地包含选自N、O和S的附加杂原子作为环成员的任选取代的5-8元环;W是任选取代的芳基、任选取代的杂芳基或-OR7、-NR7R8、S(O)nR7、任选取代的杂环基、任选取代的C3-C8环烷基或CR7R8R9,其中n是0、1或2,每个R7和R8和R9独立地选自H、任选取代的C1-C10烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂芳基和任选取代的杂芳烷基;其中NR7R8中R7和R8与N一起可形成可包含选自N、O和S的附加杂原子作为环成员的任选取代的5-8元环。
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