[发明专利]17β-烷基-17α-氧基-雌三烯

摘要

本发明涉及式(I)的17β-烷基-17α-氧基-雌三烯、它们的制备方法、所述17β-烷基-17α-氧基-雌三烯用于制备药物的用途，以及包含所述化合物的药物制剂

主权项

1.通式(I)的化合物以及它们的对映体和非对映体、它们的盐、溶剂合物和所述溶剂合物的盐其中Hal表示在11β-位与雌三烯骨架相连的氟或氯；且R¹、R²和R⁴彼此独立地表示氢、氟、氯或溴，且R³表示氢或C₁-C₄-烷基或C₁-C₄-烷酰基基团，且R¹⁷’表示氢或C₁-C₄-烷基或C₁-C₄-烷酰基基团，R¹⁷”表示任选地单氟代或多氟代的C₁-C₄-烷基、C₂-C₄-烯基或C₂-C₄-炔基基团，其中R¹⁷’-O在17α-位与雌三烯骨架相连，且R¹⁷”在17β-位与雌三烯骨架相连；且U表示直链或支链的C₁-C₁₃-亚烷基、C₂-C₁₃-亚烯基或C₂-C₁₃-亚炔基基团，或者表示基团A-B，其中A与雌三烯骨架相连，并且是通过-CH₂-与雌三烯骨架相连的苯亚甲基基团，是亚苯基基团，或是通过烷基基团与雌三烯骨架相连的C₁-C₃-亚烷基-亚苯基基团，且B是直链或支链的C₁-C₁₃-亚烷基、C₂-C₁₃-亚烯基或C₂-C₁₃-亚炔基基团，且其中A和B还可通过氧原子彼此相连，V表示亚甲基或-C(O)-基团，且X表示键或C₁-C₃-亚烷基基团，且R⁵表示氢或C₁-C₄-烷基、C₂-C₄-烯基或C₂-C₄-炔基基团，R⁶表示氢或基团-CH₂-R⁷或C(O)-R⁷，其中R⁷表示氢或者可被羟基单取代或多取代的直链或支链的非氟代的或至少部分氟代的C₁-C₆-烷基、C₂-C₆-烯基或C₂-C₆-炔基基团，或者R⁵和R⁶与X和侧链的氮原子一起形成4至6元杂环基环，所述杂环基环除了所述侧链的氮原子之外，还可含有另外的杂原子和/或可含有羰基基团，Y表示C₅-C₈-亚烷基基团，E表示C₁-C₄-全氟烷基基团，或者表示被卤素或-CF₃单取代至五取代的苯基基团。