[发明专利]1-苄基-3-羟甲基-1H-吲唑及其衍生物以及所需镁中间体的制备方法

摘要

本发明涉及根据式(II)的1-苄基-3-羟甲基-1H-吲唑的制备方法，所述化合物用于随后根据式(I)的1-苄基-3-羟甲基-1H-吲唑的制备方法中。

主权项

1.一种下式(II)代表的1-苄基-3-羟甲基-1H-吲唑的制备方法：其中R₁和R₂可以相同或不同，为氢或具有1到6个碳原子的烷基，R₃、R₄和R₈可以相同或不同，可以是氢、具有1至5个碳原子的烷基、具有1至3个碳原子的烷氧基和卤素原子，R₅可以是氢、具有1至5个碳原子的烷基、具有1至3个碳原子的烷氧基、卤素原子，或者与R₆和R₇一起可以形成具有5或6个碳原子的环，和R₆和R₇可以相同或不同，可以是氢、具有1至5个碳原子的烷基、或者R₆和R₇之一与R₅一起可以形成具有5或6个碳原子的环，其中a)使式(III)的1-苄基-3-卤代-1H-吲唑：其中X为卤素原子，选自碘和溴，优选碘，与式RMgX′的卤化烷基镁反应，其中R为具有1至6个碳原子的烷基，X′为卤素原子，选自溴和氯，优选氯，以形成中间体化合物(IV)：b)使所述中间体化合物(IV)与式R₁-CO-R₂的羰基化合物反应，以形成式(II)的化合物，或者可以代替b)的为b′)使所述中间体化合物(IV)与式R′R″N-CO-R₁的酰胺反应，其中R′和R″可以相同或不同，为具有1至3个碳原子的烷基，以形成中间体化合物(VIII)：其与羰基还原剂反应，以形成式(II)的化合物。