[发明专利]1-苄基-3-羟甲基-1H-吲唑及其衍生物以及所需镁中间体的制备方法

摘要

本发明涉及将根据式(II)的1-苄基-3-羟甲基-1H-吲唑转化成根据式(I)的1-苄基-3-羟甲基-1H-吲唑的方法。

主权项

1.下式(I)代表的1-苄基-3-羟甲基-1H-吲唑的制备方法：其中R₁和R₂可以相同或不同，为氢或具有1至6个碳原子的烷基，R₃、R₄和R₈可以相同或不同，可以是氢、具有1至5个碳原子的烷基、具有1至3个碳原子的烷氧基和卤素原子，R₅可以是氢、具有1至5个碳原子的烷基、具有1至3个碳原子的烷氧基、卤素原子，或者与R₆和R₇之一一起可以形成具有5或6个碳原子的环，R₆和R₇可以相同或不同，可以是氢、具有1至5个碳原子的烷基、或者R₆和R₇之一与R₅一起可以形成具有5或6个碳原子的环，R₁₀和R₁₁可以相同或不同，为氢或具有1至5个碳原子的烷基，和R₁₂为氢或具有1至4个碳原子的烷基，其中a)使由下式(II)代表的1-苄基-3-羟甲基-1H-吲唑或其衍生物：与式HX″的氢卤酸反应，其中X″为卤素原子，选自氯、溴和碘，优选氯，形成下式(V)代表的1-苄基-3-卤代甲基-1H-吲唑或其衍生物：b)在强碱的存在下，使上述式(V)代表的1-苄基-3-卤代甲基-1H-吲唑或其衍生物与下式(VI)代表的化合物反应：形成上述式(I)代表的1-苄基-3-羟甲基-1H-吲唑。