[发明专利]作为CRAC调节剂的吲哚衍生物无效
申请号: | 201080042603.8 | 申请日: | 2010-09-21 |
公开(公告)号: | CN102574788A | 公开(公告)日: | 2012-07-11 |
发明(设计)人: | M·阿拉姆;D·J·杜波伊斯;R·C·海利;J·肯尼迪-史密斯;A·E·密纳蒂;W·S·帕尔默;T·席尔瓦;R·S·威廉姆 | 申请(专利权)人: | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
主分类号: | C07D209/18 | 分类号: | C07D209/18;C07D403/04;C07D403/10;C07D403/14;C07D405/14;C07D409/04;C07D413/10;C07D413/12;C07D413/14;C07D417/04;C07D417/14;A61K31/404;A61 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 安佩东;黄革生 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: |
式(I)化合物或其可药用盐,其中R1、R2、R3和R4如说明书所定义。还公开了制备该化合物的方法以及将该化合物用于治疗与钙释放激活钙通道(CRAC)有关的疾病的方法。 |
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搜索关键词: | 作为 crac 调节剂 吲哚 衍生物 | ||
【主权项】:
1.式I化合物或其可药用盐:
其中:R1是:-被独立地选自下列的基团取代1、2或3次的苯基:C1-6烷基;C1-6烷氧基;卤素;卤代-C1-6烷基;卤代-C1-6烷氧基;腈;乙酰基;C1-6烷氧基羰基;氨基羰基;氨基磺酰基;C1-6烷基羰基氨基;C1-6烷硫基;C1-6烷基-磺酰基;C1-6烷氧基-C1-6烷基;羟基-C1-6烷基;氨基;羟基;磺酰基吗啉;磺酰基甲基哌嗪;杂环基;可任选取代的苯基;或可任选取代的杂芳基;-任选地被独立地选自下列的基团取代1或2次的吡啶基:C1-6烷基;C1-6烷氧基;卤素;卤代-C1-6烷基;腈;乙酰基;C1-6烷氧基羰基;C1-6烷基羰基氨基;C1-6烷硫基;C1-6烷基-磺酰基;C1-6烷氧基-C1-6烷基;羟基-C1-6烷基;氨基;氧代;羟基;杂环基;可任选取代的苯基;或可任选取代的杂芳基;-任选地被独立地选自下列的基团取代1或2次的嘧啶基:C1-6烷基;C1-6烷氧基;卤素;卤代-C1-6烷基;腈;乙酰基;C1-6烷氧基羰基;C1-6烷基羰基氨基;C1-6烷硫基;C1-6烷基-磺酰基;C1-6烷氧基-C1-6烷基;羟基-C1-6烷基;氨基;氧代;羟基;杂环基;可任选取代的苯基;或可任选取代的杂芳基;或-任选地被独立地选自下列的基团取代1、2或3次的5元杂芳基环:C1-6烷基;C3-6环烷基;C1-6烷氧基;卤素;卤代-C1-6烷基;腈;乙酰基;C1-6烷氧基羰基;C1-6烷基羰基氨基;C1-6烷硫基;C1-6烷基-磺酰基;C1-6烷氧基-C1-6烷基;羟基-C1-6烷基;氨基;氧代;羟基;杂环基;可任选取代的苯基;和可任选取代的杂芳基;或两个所述取代基与它们所连接的原子一起可形成与5-元杂芳基环稠合的苯基;R2是:-C3-6环烷基;-被独立地选自下列的基团取代1、2或3次的苯基:C1-6烷基;C1-6烷氧基;C1-6烷氧基羟基;卤素;卤代-C1-6烷基;卤代-C1-6烷氧基;腈;乙酰基;C1-6烷氧基羰基;C1-6烷基羰基氨基;C1-6烷硫基;C1-6烷基-磺酰基;C1-6烷氧基-C1-6烷基;羟基-C1-6烷基;C1-6烷基羰基羟基;C1-6烷氧基氰基;氨基;羟基;可任选取代的苯基;或可任选取代的杂芳基;-任选地被独立地选自下列的基团取代1或2次的吡啶基:C1-6烷基;C1-6烷氧基;卤素;卤代-C1-6烷基;腈;乙酰基;C1-6烷氧基羰基;C1-6烷基羰基氨基;C1-6烷硫基;C1-6烷基-磺酰基;C1-6烷氧基-C1-6烷基;羟基-C1-6烷基;氨基;氧代;羟基;可任选取代的苯基;或可任选取代的杂芳基;-任选地被独立地选自下列的基团取代1或2次的嘧啶基:C1-6烷基;C1-6烷氧基;卤素;卤代-C1-6烷基;腈;乙酰基;C1-6烷氧基羰基;C1-6烷基羰基氨基;C1-6烷硫基;C1-6烷基-磺酰基;C1-6烷氧基-C1-6烷基;羟基-C1-6烷基;可任选取代的苯基;或可任选取代的杂芳基;或-任选地被独立地选自下列的基团取代1或2次的5元杂芳基环:C1-6烷基;C1-6烷氧基;卤素;卤代-C1-6烷基;C3-6环烷基;卤代-C1-6烷氧基;腈;乙酰基;C1-6烷氧基羰基;C1-6烷基羰基氨基;C1-6烷硫基;C1-6烷基-磺酰基;C1-6烷氧基-C1-6烷基;羟基-C1-6烷基;氨基;氧代;羟基;可任选取代的苯基;和可任选取代的杂芳基;或两个所述取代基与它们所连接的原子一起可形成与所述5-元杂芳基环稠合的苯基;R3是氢;R3′是氢或C1-6烷基;n是0至3;各R4独立地选自:氢;C1-6烷基;C1-6烷氧基;卤素;和卤代-C1-6烷基;并且所述的虚线是键或不存在。
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