[发明专利]认知衰退的抑制剂

摘要

提供用于认知衰退、并且更具体为阿尔兹海默氏疾病的治疗的中枢神经系统候选药物的化合物。还提供用本发明的化合物或其药学上可接受的盐治疗、抑制和/或减轻认知衰退和/或阿尔兹海默氏疾病的方法。也提供制备本发明的化合物/组合物的方法。

主权项

1.式I-0的化合物：或其药学上可接受的盐，其中：是单键或双键；R1是H、CH3、CF3、F、Cl、Br或-OCF3；R2是H、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C3-7环烷基或C6-10芳基，其中，所述C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C3-7环烷基或C6-10芳基中的每一个被0、1、2、3、4或5个取代基取代，所述取代基的每个独立地选自OH、氨基、卤代基、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基和C1-6卤代烷氧基；R3是OH或NR3aNR3b；R3a是H、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、环烷基烷基、C3-7环烷基、芳基烷基或C6-10芳基，其中所述C1-6烷基、C1-6卤代烷基、环烷基烷基、C3-7环烷基或C6-10芳基中的每一个被0、1、2、3、4或5个取代基取代，所述取代基的每个独立地选自OH、氨基、卤代基、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基和C1-6卤代烷氧基；R3b是H、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、环烷基烷基、环烷基烷基、C3-7环烷基、芳基烷基或C6-10芳基，其中所述C1-6烷基、C1-6卤代烷基、环烷基烷基、C3-7环烷基、芳基烷基或C6-10芳基的每一个被0、1、2、3、4或5个取代基取代，所述取代基的每个独立地选自OH、氨基、卤代基、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基和C1-6卤代烷氧基；或者R^3a和R^3b与和它们连接的N原子一起形成4-、5-、6-或7-元杂环烷基基团，所述杂环烷基基团被0、1、2、3、4或5个取代基取代，所述取代基的每个独立地选自OH、氨基、卤代基、C_1-6烷基、C_1-6卤代烷基、C_1-6烷氧基、C_1-6卤代烷氧基、芳基、芳基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、环烷基和杂环烷基；并且R⁴是H、C_1-6烷基、C_1-6卤代烷基、C_3-7环烷基或C_6-10芳基，其中所述C_1-6烷基、C_1-6卤代烷基、C_3-7环烷基或C_6-10芳基中的每一个被0、1、2、3、4或5个取代基取代，所述取代基的每个独立地选自OH、氨基、卤代基、C_1-6烷基、C_1-6卤代烷基、C_1-6烷氧基和C_1-6卤代烷氧基；其前提是，当是双键并且R³是OH时，则R¹、R²和R⁴中的至少一个是除H以外的其他基团。