[发明专利]作为抗癌剂的阿朴棉子酚酮衍生物

摘要

本揭示提供化合物使用阿朴棉子酚酮衍生物用于治疗疾病和病症的方法。特别是，本揭示提供式i化合物或是其医药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物，和提供用于制备式i化合物的方法；及经由投与式i化合物治疗癌症、自体免疫疾病和发炎的方法。

主权项

1.一种式I的化合物，或其医药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物：其中：R¹独立地为氢、卤素、氨基、硝基、氰基、羟基、经取代或未经取代的烷基、经取代或未经取代的环烷基、全氟烷基、经取代或未经取代的烯基、经取代或未经取代的炔基、经取代或未经取代的烷氧基、经取代或未经取代的杂烷基、经取代或未经取代的杂环基、经取代或未经取代的芳基、经取代或未经取代的芳基烷基、经取代或未经取代的杂芳基、经取代或未经取代的杂芳基烷基、-(CH₂)_jOR²、-(CH₂)_jC(O)R²、-(CH₂)_jC(O)OR²、-(CH₂)_jOC(O)R²、-(CH₂)_jNR³R⁴、-(CH₂)_jC(O)NR³R⁴、-(CH₂)_jOC(O)NR³R⁴、-(CH₂)_jNR⁵C(O)R²、-(CH₂)_jNR⁵C(O)OR²、-(CH₂)_jNR⁵C(O)NR³R⁴、-(CH₂)_jS(O)_mR⁶或是-(CH₂)_jNR⁵S(O)_mR⁶，其中j为自0至12的整数；且m为自0至2的整数；R²独立地为氢、经取代或未经取代的烷基、经取代或未经取代的环烷基、全氟烷基、经取代或未经取代的烯基、经取代或未经取代的炔基、经取代或未经取代的杂烷基、经取代或未经取代的杂环基、经取代或未经取代的芳基、经取代或未经取代的芳基烷基、经取代或未经取代的杂芳基、经取代或未经取代的杂芳基烷基；R³和R⁴各自独立地为氢、经取代或未经取代的烷基、经取代或未经取代的环烷基、全氟烷基、经取代或未经取代的烯基、经取代或未经取代的炔基、经取代或未经取代的杂烷基、经取代或未经取代的杂环基、经取代或未经取代的芳基、经取代或未经取代的芳基烷基、经取代或未经取代的杂芳基、经取代或未经取代的杂芳基烷基，或是R³和R⁴与其所连接的N原子一起形成经取代或未经取代的杂环基或经取代或未经取代的杂芳基；R⁵独立地为氢、经取代或未经取代的烷基、经取代或未经取代的环烷基、全氟烷基、经取代或未经取代的烯基、经取代或未经取代的炔基、经取代或未经取代的杂烷基、经取代或未经取代的杂环基、经取代或未经取代的芳基、经取代或未经取代的芳基烷基、经取代或未经取代的杂芳基、经取代或未经取代的杂芳基烷基；R⁶独立地为氢、经取代或未经取代的烷基、经取代或未经取代的环烷基、全氟烷基、经取代或未经取代的烯基、经取代或未经取代的炔基、经取代或未经取代的杂烷基、经取代或未经取代的杂环基、经取代或未经取代的芳基、经取代或未经取代的芳基烷基、经取代或未经取代的杂芳基、经取代或未经取代的杂芳基烷基；R、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵和R⁶可任选且独立地经1至3个选自于下列的基团所取代：氢、卤素、氨基、硝基、氰基、羟基、烷基、环烷基、全氟烷基、烯基、炔基、烷氧基、杂烷基、杂环基、芳基、芳基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、-(CH₂)_jOR⁷、-(CH₂)_jC(O)R⁷、-(CH₂)_jC(O)OR⁷、-(CH₂)_jOC(O)R⁷、-(CH₂)_jNR⁸R⁹、-(CH₂)_jC(O)NR⁸R⁹、-(CH₂)_jOC(O)NR⁸R⁹、-(CH₂)_jNR¹⁰C(O)R⁷、-(CH₂)_jNR¹⁰C(O)OR⁷-(CH₂)_jNR¹⁰C(O)NR⁸R⁹、-(CH₂)_jS(O)_mR¹¹或是-(CH₂)_jNR¹⁰S(O)_mR¹¹，其中j为自0至12的整数；且m为自0至2的整数；R⁷独立地为氢、烷基、环烷基、全氟烷基、烯基、炔基、杂烷基、杂环基、芳基、芳基烷基、杂芳基或杂芳基烷基；R⁸和R⁹各自独立地为氢、烷基、环烷基、全氟烷基、烯基、炔基、杂烷基、杂环基、芳基、芳基烷基、杂芳基、杂芳基烷基，或是R⁸和R⁹与其所连接的N原子一起形成杂环基或杂芳基；R¹⁰独立地为氢、烷基、环烷基、全氟烷基、烯基、炔基、杂烷基、杂环基、芳基、芳基烷基、杂芳基或杂芳基烷基；及R¹¹独立地为氢、烷基、环烷基、全氟烷基、烯基、炔基、杂烷基、杂环基、芳基、芳基烷基、杂芳基或杂芳基烷基；其限制条件为R¹不是异丙基。