[发明专利]治疗HIV感染的N-羟基-苯甲酰胺衍生物

摘要

本发明公开了治疗受HIV感染的病人的方法，所述方法包括给与N-羟基-苯甲酰胺-为基础的组蛋白脱乙酰酶抑制剂，例如：·二乙基-[6-(4-羟基氨甲酰基-苯基-氨甲酰氧甲基)-萘-2-基-甲基]-氯化铵；·4-(2(S)-苯甲酰氨基-3-萘-2-基-丙酰氨基)-N-羟基-苯甲酰胺；和/或·苯并[1，3]二氧杂环戊烯-5-羧酸[1(S)-(4-羟基氨甲酰基-苯氨基甲酰基)-2-萘-2-基-乙基]-酰胺。这些组蛋白脱乙酰酶抑制剂的使用剂量为50到200mg/天，优选为100到200mg/天，以得到125和250nM之间的血液浓度。

主权项

1.用于治疗HIV感染的通式I的化合物(I)其中：X为O、CH或其为空缺；Ar为芳基或饱和、不饱和或部分不饱和的单-、二-、三环碳环残基、或饱和、不饱和或部分不饱和的单-、二-、三环的包括一个或更多个选自N、S和O的杂原子的杂环残基；所述碳环或杂环芳基残基任选地用一个或更多个相同或不同的卤素、C₁-C₄烷基、C₁-C₄烷氧基、C₁-C₄卤烷基、烷基磺酰基、环烷基、(环烷基)烷基、酰基、氨基、(C₁-C₄)单-或二烷氨基、用C₁-C₄烷基单-或二取代的(C₁-C₄)氨烷基、羧基、C₁-C₄烷氧羧基、巯基烷氧基、巯基苯氧基、硝基、氰基、氧基、全氟烃氧基、全氟烃基、苯基、苯氧基、苯基烷氧基、苯甲酸基、苯基烷基、苯甲酰基、苯磺酸基和羟基取代；R为空缺或其为R¹-CO-NH-残基；其中R¹是芳基、芳烷基、直链或支链C₁-C₄烷基、或饱和、不饱或部分不饱和单-、二-、三环碳环残基、或饱和、不饱和或部分不饱和的单-、二-、三环的包括一个或更多个选自N、S和O的杂原子的杂环残基；所述芳基、芳烷基、直链或支链C₁-C₄烷基、碳环或杂环残基中的一个或更多个残基任选地，彼此相同或不同地选自：卤素、C₁-C₄烷基、C₁-C₄烷氧基、C₁-C₄卤烷基、烷基磺酰基、环烷基、(环烷基)烷基、酰基、氨基、(C₁-C₄)单-或二烷氨基、用C₁-C₄烷基单-或二取代的(C₁-C₄)氨烷基、羧基、C₁-C₄烷氧羧基、巯基烷氧基、巯基苯氧基、硝基、氰基、氧基、全氟烃氧基、全氟烃基、苯基、苯氧基、苯基烷氧基、苯甲酸基、苯基烷基、苯甲酰基、苯磺酸基和羟基。