[发明专利]用于降低尿酸的3位取代的化合物无效

专利信息
申请号: 201080046070.0 申请日: 2010-10-07
公开(公告)号: CN102573462A 公开(公告)日: 2012-07-11
发明(设计)人: 沙林·夏尔马;詹姆斯·邓恩·奥尼尔;里德·W·冯博斯特尔;拉姆钱德兰·阿鲁德钱德兰 申请(专利权)人: 维尔斯达医疗公司
主分类号: A01N31/00 分类号: A01N31/00;A61K31/05;A61K31/045
代理公司: 北京三友知识产权代理有限公司 11127 代理人: 丁香兰;庞东成
地址: 美国马*** 国省代码: 美国;US
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摘要: 通过施用式I的化合物减少了哺乳动物受试对象的尿酸并增加其尿酸排泄。本发明的化合物的降尿酸效果用于治疗或预防包括痛风、高尿酸血症、未达到通常确诊为高尿酸血症的水平的较高尿酸水平、肾功能障碍、肾结石、心血管疾病、患心血管疾病的风险、肿瘤溶解综合征、认知障碍、早发型原发性高血压和恶性疟原虫导致的炎症在内的各种疾病。
搜索关键词: 用于 降低 尿酸 取代 化合物
【主权项】:
1.一种化合物或其药学可接受盐,所述化合物由式I表示其中R1和R2独立地选自由氢、卤素、具有1或2个碳原子的烷基、全氟甲基、具有1或2个碳原子的烷氧基、全氟甲氧基、羟基和氨基组成的组;R3和R4中的一个是氢,另一个选自由羟基、具有1或2个碳原子的烷氧基、硝基、具有1或2个碳原子的烷基、氨基、卤素和氰基组成的组;t为0或1;q为0或1;r为0、1或2;X是C(O)并且r为0且t为0,或X是N(R13),其中R13为氢或具有1~3个碳原子的烷基;R5和R6中的一个是氢,另一个选自由氢、具有1或2个碳原子的烷基、羟基、具有1或2个碳原子的烷氧基、氟、氯、溴、氨基组成的组;R7y为0、1、2或3;m为0、1、2、3或4;n为0或1;R8是氢、甲基或乙基且R9是氢或甲基,或R8是羟基且R9是氢,或R8是O且R9不存在,或R8和R9合起来是CH2CH2;R10和R11中的一个是具有1~3个碳原子的烷基,另一个是氢或具有1~3个碳原子的烷基;R12是氢或具有1~3个碳原子的烷基,所述药学可接受盐是当R12是氢时的所述化合物的药学可接受盐。
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