[发明专利]吡唑并嘧啶衍生物

摘要

本发明涉及式(I)化合物，其中X、R¹和R²具有权利要求1中所示的含义，其为PI3K抑制剂，可以尤其用于治疗自身免疫性疾病、炎症、心血管疾病、神经变性疾病和肿瘤。

主权项

1.式I化合物及其可药用的盐、互变异构体和立体异构体、包括其所有比例的混合物：其中：R¹  表示Ar或Het¹，R²  表示H、Hal、Ar、Het、CN、NO₂、NH₂、OH、OA、OAr、OHet、SH、COA、COAr、COHet、S(O)_mA、S(O)_m(CH₂)_nAr、S(O)_m(CH₂)_nHet、NHA、NHAr、NHHet、NAA’、COOH、COOA、CONH₂、CONHA、CONAA’、CONH(CH₂)_nAr、CONA(CH₂)_nAr、CONH(CH₂)_nHet、CONA(CH₂)_nHet、SO₂NH₂、SO₂NHA、SO₂NAA’、SO₂NH(CH₂)_nAr、SO₂NA(CH₂)_nAr、SO₂NH(CH₂)_nHet、SO₂NA(CH₂)_nHet、NHCOA、NACOA’、NHCO(CH₂)_nAr、NACO(CH₂)_nAr、NHCO(CH₂)_nHet、NACO(CH₂)_nHet、NHSO₂A、NASO₂A’、NHSO₂(CH₂)_nAr、NASO₂(CH₂)_nAr、NHSO₂(CH₂)_nHet、NASO₂(CH₂)_nHet、NHCOOA、NHCOOAr、NHCOOHet、NHCONHA、NHCONHAr或NHCONHHet，X  不存在或表示具有1-10个C原子的直链或支链亚烷基，其中1-7个H原子可以被OH、F和/或Cl替换，和/或其中一个或两个非相邻的CH和/或CH₂基团可以被O、NH、NA′、S、SO、SO₂和/或CH＝CH基团替换，或者具有3-7个C原子的亚环烷基，A、A′各自独立地表示具有1-10个C原子的直链或支链烷基，其中1-7个H原子可以被F和/或Cl替换，和/或其中一个或两个非相邻的CH和/或CH₂基团可以被O、NH、NA′、S、SO、SO₂和/或CH＝CH基团替换，或者具有3-7个C原子的环状烷基，Het、Het¹各自独立地表示具有1至4个N、O和/或S原子的单或二环饱和、不饱和或芳香族杂环，它可以是未取代的或者被如下基团单、二或三取代：A、OA、OH、SH、S(O)_mA、Hal、NO₂、CN、COA、COOA、CONR⁴R⁵、SO₂NR⁴R⁵、(CH₂)_nNR⁴R⁵、OCONR⁴R⁵、NR⁴COR⁵、NR⁴SO₂R⁵、NR⁴CONR⁴R⁵、＝S、＝NH、＝NA和/或＝O(羰基氧)，Ar  表示苯基、萘基或联苯基，它们各自是未取代的或者被如下基团单、二或三取代：A、(CH₂)_nOA、(CH₂)_nOH、SH、S(O)_mA、Hal、NO₂、CN、COA、COOH、COOA、CONR⁴R⁵、SO₂NR⁴R⁵、(CH₂)_nNR⁴R⁵、OCONR⁴R⁵、NR⁴COR⁵、NR⁴SO₂R⁵、NR⁴CONR⁴R⁵，R⁴、R⁵各自独立地表示H或者具有1-6个C原子的直链或支链烷基，其中1-5个H原子可以被F和/或Cl替换，和/或其中一个或两个非相邻的CH和/或CH₂基团可以被O、NH或NA′基团替换，Hal  表示F、Cl、Br或I，m    表示0、1或2，n    表示0、1、2、3或4。