[发明专利]用于制备咪唑并[2,1-b][1,3]苯并噻唑衍生物的方法有效

专利信息
申请号: 201080047107.1 申请日: 2010-11-04
公开(公告)号: CN102639539A 公开(公告)日: 2012-08-15
发明(设计)人: 蒂莫西·大卫·格罗斯;阿昌佩塔·拉坦·普拉萨德;简纳基兰姆·拉奥·希提奈尼 申请(专利权)人: 埃姆比特生物科学公司
主分类号: C07D513/04 分类号: C07D513/04;A61K31/4188;A61P35/00
代理公司: 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 代理人: 武晶晶;郑霞
地址: 美国加利*** 国省代码: 美国;US
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摘要: 本文提供的是用于制备N-(5-叔丁基-异噁唑-3-基)-N′-{4-[7-(2-吗啉-4-基-乙氧基)咪唑并[2,1-b][1,3]苯并噻唑-2-基]苯基}脲或其药学上可接受的盐、溶剂化物、水合物或多晶型物的方法。N-(5-叔丁基-异噁唑-3-基)-N′-{4-[7-(2-吗啉-4-基-乙氧基)咪唑并[2,1-b][1,3]苯并噻唑-2-基]苯基}脲用于治疗、预防和/或控制疾病或病症,包括但不限于增生性疾病、FLT-3介导的疾病和癌症。N-(5-叔丁基-异噁唑-3-基)-N′-{4-[7-(2-吗啉-4-基-乙氧基)咪唑并[2,1-b][1,3]苯并噻唑-2-基]苯基}脲由以下结构代表。
搜索关键词: 用于 制备 咪唑 噻唑 衍生物 方法
【主权项】:
1.一种用于制备N-(5-叔丁基-异噁唑-3-基)-N′-{4-[7-(2-吗啉-4-基-乙氧基)咪唑并[2,1-b][1,3]苯并噻唑-2-基]苯基}脲或其药学上可接受的盐、溶剂化物、水合物或多晶型物的方法,包括以下步骤:使7-(2-吗啉-4-基-乙氧基)-2-(4-氨基苯基)咪唑并[2,1-b]苯并噻唑与5-叔丁基异噁唑-3-基氨基甲酸酯衍生物(X)反应,其中R2是任选取代的芳基、杂芳基、烷基或环烷基,生成N-(5-叔丁基-异噁唑-3-基)-N′-{4-[7-(2-吗啉-4-基-乙氧基)咪唑并[2,1-b][1,3]苯并噻唑-2-基]苯基}脲。
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