[发明专利]抑制PASK的杂环化合物有效
| 申请号： | 201080049790.2 | 申请日： | 2010-09-02 |
| 公开（公告）号： | CN102656163A | 公开（公告）日： | 2012-09-05 |
| 发明（设计）人： | J·M·麦考尔;J·麦基尔恩;D·L·罗梅罗;M·克莱尔 | 申请（专利权）人： | 拜奥埃内杰尼克斯公司 |
| 主分类号： | C07D403/04 | 分类号： | C07D403/04;C07D401/14;C07D401/04;A61K31/498;A61K31/497;A61P35/00;A61P3/00 |
| 代理公司： | 上海专利商标事务所有限公司 31100 | 代理人： | 韦东 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本文公开新的杂环化合物和组合物及其用作治疗疾病药物的应用。还提供在人或动物对象中抑制PAS激酶(PASK)活性的方法用于治疗疾病如糖尿病。 | ||
| 搜索关键词： | 抑制 pask 杂环化合物 | ||
【主权项】：
1.一种结构式I的化合物：![]()
或其药学上可接受的盐、酯或其前药，其特征在于：X1和X2各自独立地选自CH和N；R1和R2各自独立地选自烷基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基和NR5R6，其中任何基团均可被任选取代，前提是R1或R2中至少一个是NR5R6；R3选自氢、卤素、三氟甲基、羟基、C1-C5烷基和C1-C5烷氧基，其中任何基团均可被任选取代；R4选自COOR7、NO2、CONR8R9、CONR10OR11和四唑基；R5和R6各自独立地选自氢、C1-C6烷基、C1-C6烯基、C1-C6炔基、C1-C7环烷基、C1-C7杂环烷基、芳基、杂芳基、芳烷基和杂芳烷基，其中任何基团均可被任选取代；或R5和R6可一起形成杂环烷基或杂芳基，其中任何基团均可被任选取代；R7，R8，R9，R10，和R11各自独立地选自氢、C1-C6烷基、芳基、杂芳基、芳烷基和杂芳烷基，其中任何基团均可被任选取代；R18和R19独立地选自环烷基、杂环烷基、芳基和杂芳基，其中任何基团均可被任选取代；且m和n各自独立地为0-2的整数。
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