[发明专利]用于制备5-氨基或取代的氨基1,2,3-三唑和三唑乳清酸盐制剂的新组合物和方法

摘要

本发明公开了5-氨基或取代的氨基1,2,3-三唑及其取代衍生物的新多晶型物，羧胺三唑的乳清酸盐，比例为1:1~1:4(基础结构:酸)三唑和乳清酸的制剂，以及本发明公开了制备上述物质的更为安全的方法。所述化合物用于控制和治疗下述疾病，所述疾病包括但不限于：实体癌、黄斑变性、视网膜病变、慢性髓细胞样白血病、AIDS以及依赖异常信号转导的疾病。制备乳清酸盐制剂的经改善的方法使用了稳定的、有效的、以及更安全的起始叠氮化物中间体材料用于羧胺三唑的新多晶型物的合成。

主权项

1.一种化合物，其包括具有下式的基础结构的多晶型物：其中，R₁是其中p是0~2；m是0~4；以及n是0~5；X是O、S、SO、SO₂、CO、CHCN、CH₂或C=NR₆，其中R₆是氢、低级烷基、羟基、低级烷氧基、氨基、低级烷基氨基、二低级烷基氨基或氰基；以及R₄和R₅独立地为卤原子(F、Br、Cl)、氰基、三氟甲基、低级烷酰基、硝基、低级烷基、低级烷氧基、羧基、低级烷氧羰基、三氟甲氧基、乙酰氨基、低级烷基硫代、低级烷基亚硫酰基、低级烷基磺酰基、三氯乙烯基、三氟甲基硫代、三氟甲基亚硫酰基、或三氟甲基磺酰基；R₂是氨基、单或二低级烷基氨基、乙酰氨基、乙酰亚氨基、脲基、甲酰胺基、亚胺甲基或胍基；以及R₃是氨基甲酰基、氰基、咔唑基、脒基或N-羟基氨基甲酰基；其中所述低级烷基、含低级烷基、低级烷氧基以及低级烷酰基基团含有1~3个碳原子。