[发明专利]制备1,3-二取代吡唑化合物的方法

摘要

一种制备1,3-二取代吡唑化合物的方法。

主权项

1.一种制备式I的1,3-二取代吡唑化合物的方法：其中X为氢，支化或未支化C₁-C₈烷基、C₂-C₈链烯基或C₃-C₈炔基，C₃-C₈环烷基，芳基或杂芳基，其中芳基或杂芳基未被取代或任选包含一个或多个相互独立地选自C₁-C₈烷基、C₁-C₄烷氧基、C₁-C₄烷硫基、C₁-C₄烷基氨基、C₁-C₄卤代烷基、C₁-C₄卤代烷氧基、C₁-C₄卤代烷硫基、C₃-C₈环烷基、链烯基、芳基、腈和羧酸酯的取代基；或CX¹X²X³基团，其中X¹、X²和X³各自独立地为氢、氟或氯，其中X¹还可以为C₁-C₆烷基或C₁-C₄卤代烷基；或R⁶为支化或未支化C₁-C₈烷基、C₂-C₈链烯基或C₃-C₈炔基，C₃-C₈环烷基，芳基或杂芳基，其中芳基或杂芳基未被取代或任选包含一个或多个相互独立地选自卤素、羟基、氨基、巯基、C₁-C₈烷基、C₁-C₄烷氧基、C₁-C₄烷硫基、C₁-C₄烷基氨基、C₁-C₄卤代烷基、C₁-C₄卤代烷氧基、C₁-C₄卤代烷硫基、C₃-C₈环烷基、链烯基、芳基、腈、羧酸酯和醛的取代基；R⁸为氢、甲基、羟基亚甲基、卤素、CHO、CN、NO₂或CO₂R^8a基团，其中R^8a为C₅-C₆环烷基、任选取代的苯基或可以任选被C₁-C₄烷氧基、苯基或C₃-C₆环烷基取代的C₁-C₆烷基；该方法包括下列步骤：(i)使式II化合物与式III化合物反应：其中X、R⁶和R⁸各自如对式I所定义；R¹、R²、R³、R^3a、R⁴、R⁵和R⁷各自独立地为氢，支化或未支化C₁-C₈烷基、C₂-C₈链烯基或C₃-C₈炔基，C₃-C₈环烷基，芳基或杂芳基，其中芳基或杂芳基未被取代或任选包含一个或多个相互独立地选自卤素、羟基、氨基、巯基、C₁-C₈烷基、C₁-C₄烷氧基、C₁-C₄烷硫基、C₁-C₄烷基氨基、C₁-C₄卤代烷基、C₁-C₄卤代烷氧基、C₁-C₄卤代烷硫基、C₃-C₈环烷基、链烯基、芳基、腈、羧酸酯和醛的取代基；Y为氧、NR^y1基团或[NR^y2R^y3]⁺Z^-基团，其中R^y1、R^y2和R^y3各自独立地为C₁-C₈烷基、C₃-C₈环烷基、任选取代的苯基或任选取代的苯基-C₁-C₄烷基，或者R^y2和R^y3与它们所键合的氮原子一起为N-键合的5-8员饱和、任选取代的杂环，所述杂环除了氮原子外还可以包含另外1或2个选自N、O和S的杂原子作为环成员，和Z^-为阴离子，R⁹为卤素、OR^9a、SR^9a或NR^9bR^9c基团，其中R^9a、R^9b和R^9c各自独立地为C₁-C₈烷基、C₃-C₈环烷基、任选取代的苯基或任选取代的苯基-C₁-C₄烷基，或者R^9b和R^9c与它们所键合的氮原子一起为N-键合的5-8员饱和、任选取代的杂环，所述杂环除了氮原子外还可以包含另外1或2个选自N、O和S的杂原子作为环成员；或CX¹X²X³基团，其中X¹、X²和X³各自独立地为氢、氟或氯，其中X¹还可以为C₁-C₈烷基或C₁-C₄卤代烷基；R¹⁰为氢、卤素或C₁-C₈烷基；(ii)用酸处理所得反应产物，任选在水存在下处理。