[发明专利]4-取代的吡啶-3-基-甲酰胺化合物和使用方法有效
| 申请号： | 201080050398.X | 申请日： | 2010-09-07 |
| 公开（公告）号： | CN102625807A | 公开（公告）日： | 2012-08-01 |
| 发明（设计）人： | 小艾伦.J.埃本斯;王晓晶 | 申请（专利权）人： | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
| 主分类号： | C07D417/14 | 分类号： | C07D417/14;C07D471/04;A61K31/427;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人： | 陈桉 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： |
本发明涉及式(I)化合物，其可用作激酶抑制剂，更具体地，可用作PIM激酶抑制剂，因此可用作癌症治疗药物。本发明还涉及组合物，更具体地，包含这些化合物的药物组合物和单独或组合地使用这些化合物治疗各种形式的癌症和过度增殖性疾病的方法，以及使用所述化合物体外、原位和体内诊断或治疗哺乳动物细胞或相关病理状态的方法。 |
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| 搜索关键词： | 取代 吡啶 甲酰胺 化合物 使用方法 | ||
【主权项】：
1.式(I)化合物或其盐，其中：![]()
式(I)X为N或S；Y为NH、N、S或O；条件是X和Y不同时为S或O；R1为H、卤素、羟基、硝基、氰基、烷基、烯基、OR4、SR4、SO2R4、SO3R4、-N(R4)2、-C(O)N(R4)2、-NR4C(O)R4、-C(S)N(R4)2、-NR4C(S)R4、-NR4C(O)N(R4)2、-NR4C(S)N(R4)2、-OC(O)N(R4)2、-SO2N(R4)2、-N(R4)SO2R4、-N(R4)SO2N(R4)2、-NR4C(=NH)R4、-C(O)OR4、-OC(O)OR4、环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基，其中所述烷基、环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基任选取代有1-3个R4基团；R2为氢、卤素、烷基、环烷基、-CN、-NO2和–NHR5；R3为-N(R4)2、OR4、卤素、环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基，其中所述环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基任选取代有1-3个R7基团；条件是当X为N和Y为S时，则R3不为N-哌嗪基；每个R4独立地为H、烷基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、卤素、CN、CF3、-OCF3、-NO2、氧代、-C(=Z)R7、-C(=Z)OR7、-C(=Z)N(R7)2、-N(R7)2、-OR7、-SR7、-NR7C(=Z)R7、-NR7C(=Z)OR7、-NR7C(=Z)N(R7)2、-NR7SO2R7、-OC(=Z)R7、-OC(=Z)N(R7)2、-S(O)R7、-S(O)2R7或-S(O)2NR7，其中所述烷基、环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基任选取代有1-3个R7基团；以及其中与同一N原子连接的两个R4任选与所述连接的N原子一起形成具有另外0-2个选自O、S和N的杂原子的5-6元环，所述环任选取代有1-3个R7基团；R5为H、-COR6、烷基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基，其中所述烷基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基任选取代有1-3个R7基团；R6为烷基、OR4或-N(R4)2；每个R7独立地为H、烷基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、卤素、CN、CF3、-OCF3、-NO2、氧代、-C(=Z)R8、-C(=Z)OR8、-C(=Z)N(R8)2、-N(R8)2、-OR8、-SR8、-NR8C(=Z)R8、-NR8C(=Z)OR8、-NR8C(=Z)N(R8)2、-NR8SO2R8、-OC(=Z)R8、-OC(=Z)N(R8)2、-S(O)R8、-S(O)2R8或-S(O)2NR8，其中所述烷基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基任选取代有1-3个R8基团；以及其中与同一N原子连接的两个R8任选与所述连接的N原子一起形成具有另外0-2个选自O、S和N的杂原子的5-6元环，所述环任选取代有1-3个R8基团；每个R8独立地为H、烷基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基、卤素、-CN、-OCF3、-CF3、-NO2、-C1-C6烷基、-OH、氧代、-SH、-O(C1-C6烷基)、-S(C1-C6烷基)、-NH2、-NH(C1-C6烷基)、-N(C1-C6烷基)2、-SO2(C1-C6烷基)、-CO2H、-CO2(C1-C6烷基)、-C(O)NH2、-C(O)NH(C1-C6烷基)、-C(O)N(C1-C6烷基)2、-N(C1-C6烷基)C(O)(C1-C6烷基)、-NHC(O)(C1-C6烷基)、-NHSO2(C1-C6烷基)、-N(C1-C6烷基)SO2(C1-C6烷基)、-SO2NH2、-SO2NH(C1-C6烷基)、-SO2N(C1-C6烷基)2、-OC(O)NH2、-OC(O)NH(C1-C6烷基)、-OC(O)N(C1-C6烷基)2、-NHC(O)NH(C1-C6烷基)、-NHC(O)N(C1-C6烷基)2、-N(C1-C6烷基)C(O)NH(C1-C6烷基)、-N(C1-C6烷基)C(O)N(C1-C6烷基)2、-NHC(O)NH(C1-C6烷基)、-NHC(O)N(C1-C6烷基)2、-NHC(O)O(C1-C6烷基)或-N(C1-C6烷基)C(O)O(C1-C6烷基)，其中所述烷基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基任选取代有1-3个选自以下的基团：卤素、-CN、-OCF3、-CF3、-NO2、-C1-C6烷基、-OH、氧代、-SH、-O(C1-C6烷基)、-S(C1-C6烷基)、-NH2、-NH(C1-C6烷基)、-N(C1-C6烷基)2、-SO2(C1-C6烷基)、-CO2H、-CO2(C1-C6烷基)、-C(O)NH2、-C(O)NH(C1-C6烷基)、-C(O)N(C1-C6烷基)2、-N(C1-C6烷基)C(O)(C1-C6烷基)、-NHC(O)(C1-C6烷基)、-NHSO2(C1-C6烷基)、-N(C1-C6烷基)SO2(C1-C6烷基)、-SO2NH2、-SO2NH(C1-C6烷基)、-SO2N(C1-C6烷基)2、-OC(O)NH2、-OC(O)NH(C1-C6烷基)、-OC(O)N(C1-C6烷基)2、-NHC(O)NH(C1-C6烷基)、-NHC(O)N(C1-C6烷基)2、-N(C1-C6烷基)C(O)NH(C1-C6烷基)、-N(C1-C6烷基)C(O)N(C1-C6烷基)2、-NHC(O)NH(C1-C6烷基)、-NHC(O)N(C1-C6烷基)2、-NHC(O)O(C1-C6烷基)和-N(C1-C6烷基)C(O)O(C1-C6烷基)；以及其中与同一N原子连接的两个R8任选与所述连接的N原子一起形成具有另外0-2个选自O、S和N的杂原子的5-6元环，所述环任选取代有1-3个选自以下的基团：卤素、-CN、-OCF3、-CF3、-NO2、-C1-C6烷基、-OH、氧代、-SH、-O(C1-C6烷基)、-S(C1-C6烷基)、-NH2、-NH(C1-C6烷基)、-N(C1-C6烷基)2、-SO2(C1-C6烷基)、-CO2H、-CO2(C1-C6烷基)、-C(O)NH2、-C(O)NH(C1-C6烷基)、-C(O)N(C1-C6烷基)2、-N(C1-C6烷基)C(O)(C1-C6烷基)、-NHC(O)(C1-C6烷基)、-NHSO2(C1-C6烷基)、-N(C1-C6烷基)SO2(C1-C6烷基)、-SO2NH2、-SO2NH(C1-C6烷基)、-SO2N(C1-C6烷基)2、-OC(O)NH2、-OC(O)NH(C1-C6烷基)、-OC(O)N(C1-C6烷基)2、-NHC(O)NH(C1-C6烷基)、-NHC(O)N(C1-C6烷基)2、-N(C1-C6烷基)C(O)NH(C1-C6烷基)、-N(C1-C6烷基)C(O)N(C1-C6烷基)2、-NHC(O)NH(C1-C6烷基)、-NHC(O)N(C1-C6烷基)2、-NHC(O)O(C1-C6烷基)和-N(C1-C6烷基)C(O)O(C1-C6烷基)；以及每个Z独立地为O或S；每个![]()
表示单键或双键；以及条件是在X、Y和携带X和Y的碳原子之间的键不全是双键并且不全是单键。
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