[发明专利]治疗疼痛和癫痫的取代的杂环衍生物无效

专利信息
申请号: 201080050517.1 申请日: 2010-09-03
公开(公告)号: CN102656151A 公开(公告)日: 2012-09-05
发明(设计)人: H·帕霍赫什;M·格林伍德;Y·朱;Y·丁;R·霍兰 申请(专利权)人: 扎里卡斯药品有限公司
主分类号: C07D241/08 分类号: C07D241/08;A61K31/4462;A61K31/495;A61K31/496;A61P25/00;C07D211/34;C07D403/06;C07D413/06
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 李进;庞立志
地址: 加拿大英属*** 国省代码: 加拿大;CA
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摘要: 公开有效改善以不需要的钠和/或钙通道活性,尤其是不需要的NaV 1.7,NaV 1.8或CaV 3.2通道活性为特征的疾病的式(I)化合物。具体说来,描述含有通过酰胺或异噁唑或类似的连接剂连接至芳环的哌啶或哌嗪的一系列化合物并表明其可用于治疗疼痛和/或癫痫。A选自式(i)或(ii)。
搜索关键词: 治疗 疼痛 癫痫 取代 衍生物
【主权项】:
1.一种具有根据下式的结构的化合物,或其药学上可接受的盐、溶剂合物、前药或立体异构体,其中X是任选取代的亚烷基(1-3C);Z是N或CR4;A选自B是N-R3或任选取代的异噁唑基;Y是键或任选取代的亚烷基(1-3C)m是介于0-5之间的整数;n是介于0-6之间的整数;o是介于0-4之间的整数;各个R1和R2独立地选自卤代基、CN、NO2、COOR’、CONR’2、OR’、SR’、SOR’、SO2R’、NR’2、NR’(CO)R’和NR’SO2R’,其中各个R’独立地为H或选自烷基(1-6C)、烯基(2-6C)、炔基(2-6C)、杂烷基(2-6C)、杂烯基(2-6)和杂炔基(2-6C)的任选取代的基团;或者R1和R2可独立地为选自烷基(1-6C)、烯基(2-6C)、炔基(2-6C)、杂烷基(2-6C)、杂烯基(2-6C)或杂炔基(2-6C)的一个或多个任选取代的基团;和其中各个R1可进一步选自=O和=NOR’;R3为H或任选取代的烷基(1-3C);和R4为H、甲基、氟代基、羟基或氰基。
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