[发明专利]用于治疗唐氏综合征的方法和药物组合物

摘要

本发明的化合物和药物组合物被认为显著抑制Dyrk1a活性，这表明所述药剂提供对于唐氏综合征的治疗益处，因为唐氏综合征中的Dyrk1a过剩生产看起来是发展的认知损害和神经发生降低的原因。在早期出生后发育期间施用的化合物和药物组合物可增加神经发生并从而减少认知损害，这可最终允许患有唐氏综合征的个体过上更独立的生活。

主权项

1.一种药物组合物，其包含可用于治疗唐氏综合征的式I的化合物：包括异构体、立体异构体、对映体、非对映体、互变异构体、药学上可接受的盐、水合物、溶剂合物和前药；其中：每个R₁独立地选自由H、F、Cl、Br、R₇和-O-R₇组成的组，其中R₇是取代的1-6个碳的烷基或6-14个碳的芳基或芳烷基；R₂选自O或S；R₃是(CH₂)m，其中m是1、2或3；R₄选自由N和(CH_n)组成的组，其中n等于1或2，前提是当R₄是氮时，R₃中的m不应等于1；R₆是H；每个R₈独立地是--X、--R₉、--OR₉、--SR₉、--N(R₉)₂、--CN、--NO₂、--NC(O)R₉、--C(O)R₉、--C(O)N(R₉)₂、--S(O)₂R₉、--S(O)₂NR₉、--S(O)R₉、--C(O)R₉、--C(O)OR₉、或C(O)N(R₉)₂；其中，每个X独立地是卤素；且每个R₉独立地是-H、烷基、烯基、炔基、芳基、杂环、保护基或前药部分；以及药学上可接受的载体。