[发明专利]同时基于三取代的1H-吡咯和芳香族及杂芳族间隔基的新型组蛋白脱乙酰基酶抑制剂有效

专利信息
申请号: 201080052814.X 申请日: 2010-10-01
公开(公告)号: CN102648177A 公开(公告)日: 2012-08-22
发明(设计)人: 费尔南多·佩德罗·科西奥·莫拉;艾斯佩·苏维亚·奥拉斯夸加;约苏·扬·巴拉·萨拉萨尔;埃德·圣塞瓦斯蒂亚·拉萨瓦尔;多莱塔·奥泰吉·安萨;玛利亚·德尔卡门·马斯德乌·马加莱夫;埃内克·阿尔达瓦·阿雷瓦洛 申请(专利权)人: 伊凯尔化学公司;巴斯克地区大学
主分类号: C07D207/34 分类号: C07D207/34;C07D401/12;C07D403/12;C07D405/04;C07D405/12;C07D409/04;A61K31/4025;A61K31/40;A61P31/10
代理公司: 南京经纬专利商标代理有限公司 32200 代理人: 楼高潮
地址: 西班牙圣*** 国省代码: 西班牙;ES
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摘要: 发明涉及源自三取代的1H-吡咯环和芳香环的化合物及其制备方法,及其在癌症治疗方面的用途,其具有以下通式(I):其中:R1和R2各自独立地代表任选地取代的C6-C10芳基自由基或任选地取代的杂芳基自由基;A和M各自独立地代表亚甲基或单键,在这种情况下相邻的芳香环将直接与酰胺基连接;Y=Z基团一起不明确地代表氧原子(-O-)、硫原子(-S-)、顺式亚乙烯基(-CH=CH-)、亚氨基(-N=CH-或-CH=N-)或具有sp2-杂化碳原子(=CH-)的次甲基;X不明确地代表次甲基(=CH-)、顺式亚乙烯基(-CH=CH-)或氮原子(=N-);和W代表羟基(-OH)、任选地取代的C1-C6烷基、任选地取代的杂芳基或任选地取代的C6-C10芳基;或其盐、溶剂化物或前体药物。
搜索关键词: 同时 基于 取代 吡咯 芳香族 杂芳族 间隔 新型 组蛋白 乙酰 抑制剂
【主权项】:
1.通式(I)的化合物其中:R1和R2各自独立地代表任选地取代的C6-C10芳基自由基或任选地取代的杂芳基自由基;A和M各自独立地代表亚甲基或单键,在这种情况下相邻的芳香环将直接与酰胺基连接;Y=Z基团一起不明确地代表氧原子(-O-)、硫原子(-S-)、顺式亚乙烯基(-CH=CH-)、亚氨基(-N=CH-或-CH=N-)或具有sp2-杂化碳原子(=CH-)的次甲基;X不明确地代表次甲基(=CH-)、顺式亚乙烯基(-CH=CH-)或氮原子(=N-);和W代表羟基(-OH)、任选地取代的C1-C6烷基、任选地取代的杂芳基或任选地取代的C6-C10芳基;或其盐、溶剂化物或前体药物。
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