[发明专利]{4,6-二氨基-2-[1-(2-氟苄基)-1H-吡唑并[3,4-B]吡啶-3-基]嘧啶-5-基}甲基氨基甲酸甲酯的制备方法以及为了将其用作药用活性成分的纯化方法

摘要

本发明涉及式(I)的{4，6-二氨基-2-[1-(2-氟苄基)-1H-吡唑并[3，4-b]吡啶-3-基]嘧啶-5-基}甲基氨基甲酸甲酯的制备方法和涉及为了用作药用活性成分来纯化式(I)化合物的粗产物的方法，其中为了纯化，分离作为中间体的{4，6-二氨基-2-[1-(2-氟苄基)-1H-吡唑并[3，4-b]吡啶-3-基]嘧啶-5-基}甲基氨基甲酸甲酯亚磺酰基二甲烷(1∶1)，即式(II)的化合物或在该纯化过程中产生作为中间体的所述化合物，其任选地以混合物形式存在。

主权项

式(I)的{4，6‑二氨基‑2‑[1‑(2‑氟苄基)‑1H‑吡唑并[3，4‑b]吡啶‑3‑基]嘧啶‑5‑基}甲基氨基甲酸甲酯的制备方法，其特征在于通过催化氢化裂解式(III)的2‑[1‑(2‑氟苄基)‑1H‑吡唑并[3，4‑b]吡啶‑3‑基]‑5‑[(E)‑苯基二氮烯基]‑嘧啶‑4，6‑二胺，和分离式(VIII)的2‑[1‑(2‑氟苄基)‑1H‑吡唑并[3，4‑b]吡啶‑3‑基]‑4，5，6‑嘧啶三胺而无需中间形成盐。