[发明专利]碘放射性标记方法

摘要

本发明提供用放射性碘来标记目的生物学靶向分子(BTM)的新方法。亦提供用所述方法制备的新型放射性碘标记的BTM，以及包含所述放射性碘标记的BTM的放射性药物组合物。本发明亦提供可用于所述方法的放射性碘标记的中间体，以及用所述放射性碘标记的BTM在体内成像的方法。

主权项

1. 放射性碘标记生物学靶向部分的方法，所述方法包括：(i)提供式(I)化合物：(ii)在点击环加成催化剂存在下将所述式(I)化合物与式(IIa)或式(IIb)化合物反应，分别得到式(IIIa)或(IIIb)缀合物：其中：I*为适合体内成像的碘放射性同位素，其选自¹²³I，¹²⁴I或¹³¹I；L¹、L²和L³各自独立地为可存在或可不存在的接头基团；Y¹为-Ar¹-或-X¹-；其中-Ar¹-为C_3-10亚芳基，和-X¹-为-CH=CH-(CH₂)_n-(Ar¹)_j-或-CH=CH-(Ar¹)_j-(CH₂)_n-其中j为0或1，n为0至4的整数值，其中当Y¹为-X¹-时，I*与X¹的-CH=CH端连接；BTM为所述生物学靶向部分。