[发明专利]G蛋白偶联受体88的调节剂无效
申请号: | 201080056040.8 | 申请日: | 2010-10-06 |
公开(公告)号: | CN102648180A | 公开(公告)日: | 2012-08-22 |
发明(设计)人: | 毕英智;C.D.德齐尔巴;J.J.布隆森;C.芬克;M.格林;D.金博尔;J.E.马科;S.权;Y.张;G.齐普 | 申请(专利权)人: | 百时美施贵宝公司;雷西肯制药股份有限公司 |
主分类号: | C07D213/56 | 分类号: | C07D213/56;C07D241/12;A61K31/4418;A61K31/4965;A61P3/00;A61P25/00 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 陈桉 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 本申请大体涉及可调节G蛋白偶联受体88的化合物,包含所述化合物的组合物,以及调节G蛋白偶联受体88的方法。 | ||
搜索关键词: | 蛋白 受体 88 调节剂 | ||
【主权项】:
1.式(I)化合物或其药用盐,其中n是0或1;A选自咪唑基;苯基;吡嗪基;嘧啶基;吡啶基;以及噻唑基;R1选自:其中表示与母体分子部分的连接点;R2选自氢;C1-C3烷基;C3-C6环烷基;以及C3-C6环烷基-C1-C3烷基;R3选自氢;C1-C6烷基;C1-C3烷氧基-C1-C3烷基;羟基-C1-C3烷基;或者,R2和R3以及与它们相连的原子一起形成吡咯烷环;R4选自氢;C1-C3烷基;和羟基-C1-C3烷基;或者R3和R4与它们相连的碳原子一起形成羰基基团,或者形成选自C3-C6环烷基、四氢呋喃基、以及四氢吡喃基的环;R5选自氢和C1-C3烷基;或者R4和R5以及与它们相连的碳原子一起形成环戊基或环己基环;R6选自氢;C1-C3烷氧基;C1-C3烷基;和卤素;以及R7选自C3-C6烯基;C2-C6烯基氧基;C3-C6烷氧基;C1-C3烷氧基-C2-C3炔基;C1-C6烷基;C2-C6炔基;C5-C6环烯基;C3-C6环烷基,其任选取代有一个或两个C1-C3烷基;C3-C6环烷基-C1-C3烷氧基,其中所述环烷基任选取代有一个或两个C1-C3烷基;C3-C7环烷基氧基,其任选取代有一个或两个C1-C3烷基;卤素;杂环基,其任选取代有一个或两个独立选自C1-C3烷基、卤代-C1-C3烷基和苯基的基团;杂环基氧基,其任选取代有一个或两个卤代-C1-C3烷基;苯氧基-C1-C3烷氧基;苯基,其任选地取代有一、二或三个独立选自以下的取代基:C1-C3烷氧基、C1-C6烷氧基-C1-C3烷基、C1-C3烷氧基羰基、C1-C3烷氧基羰基-C1-C3烷基、C1-C6烷基、C1-C3烷基硫基、C2-C6炔基、氰基-C1-C3烷基、卤素、卤代-C1-C3烷氧基、-NH2和苯氧基,所述苯氧基任选取代有一个或两个独立地选自C1-C3烷氧基-C1-C3烷基和卤素的基团;条件是当所述苯基是取代的时,第一个取代基位于该苯基环的对位;苯基-C1-C3烷氧基,其中所述苯基任选取代有一个或两个独立地选自C1-C3烷氧基-C1-C3烷基和卤素的基团;以及X-C(O)-NH-;其中X选自C1-C3烷氧基;C1-C6烷基;C3-C10环烷基;以及任选取代有C1-C6烷基的杂环基;R8选自氢;C1-C3烷基;和卤素;以及R9选自氢;C1-C3烷基;和卤素。
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