[发明专利]脱氧胆酸的纯化方法在审
| 申请号： | 201080056763.8 | 申请日： | 2010-12-17 |
| 公开（公告）号： | CN102812035A | 公开（公告）日： | 2012-12-05 |
| 发明（设计）人： | 罗伯特·M·莫里亚蒂;约翰·格雷戈里·里德;罗伊·A·小斯瓦尔林根 | 申请（专利权）人： | 凯瑟拉生物制药有限公司 |
| 主分类号： | C07J1/00 | 分类号： | C07J1/00;C07J5/00;C07J9/00;C07J13/00;C07J41/00 |
| 代理公司： | 北京律盟知识产权代理有限责任公司 11287 | 代理人： | 张世俊 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本发明提供制备脱氧胆酸和其中间体的合成方法、高纯度合成脱氧胆酸、组合物和使用方法。还提供由Δ-9，11-烯、11-酮基或11-羟基-β-类固醇合成12-酮基或12-α-羟基类固醇的方法。本发明还涉及在所述合成期间制备的新颖化合物。本发明还涉及从氢化可的松(Hydrocortisone)开始合成脱氧胆酸。 | ||
| 搜索关键词： | 脱氧 胆酸 纯化 方法 | ||
【主权项】：
1.一种方法，其使化合物2和化合物3和任选的化合物1的混合物：![]()
转化成相应12-酮基化合物39：![]()
其中Pg是羟基保护基，R是氢、羟基或-OPg，R1是胆汁酸的17-侧链，所述胆汁酸选自由以下组成的群组：胆酸、脱氧胆酸、牛磺胆酸和甘氨胆酸，其中所述侧链的羧基官能团任选地经C1-C6烷基酯化，且R2是氢，或R1和R2连同其所连接的碳原子一起形成酮基或酮基保护基；且R3、R4和R5各自独立地为C1-C3烷基；所述方法包含首先在氢化条件下使所述混合物反应；和然后在氧化条件下使由此形成的产物反应。
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