[发明专利]乙炔基衍生物有效
| 申请号： | 201080057081.9 | 申请日： | 2010-12-14 |
| 公开（公告）号： | CN102686589A | 公开（公告）日： | 2012-09-19 |
| 发明（设计）人： | 卢克·格林;沃尔夫冈·古帕;乔治·耶施克;西内塞·若利多;洛塔尔·林德曼;海因茨·施塔德勒;埃里克·维埃拉 | 申请（专利权）人： | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;C07D487/04;A61K31/4162;A61P25/00 |
| 代理公司： | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人： | 王旭;贺卫国 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： |
本发明涉及式(I)的乙炔基衍生物，其中X是N或C-R1；Y是N或C-R2；Z是CH或N；R4是含有0、1或2个氮原子的6元芳族取代基，所述芳族取代基任选地被选自卤素、低级烷基、低级烷氧基或NRR’的1至3个基团取代；R1是氢，低级烷基，低级烷氧基，羟基，低级羟烷基，低级环烷基或是任选地被羟基或烷氧基取代的杂环烷基；R2是氢，CN，低级烷基或杂环烷基；R和R’彼此独立地是氢或低级烷基；或它们的药用盐或酸加成盐，外消旋混合物，或其对应的对映体和/或光学异构体和/或立体异构体。现已经惊奇地发现通式I化合物是代谢型谷氨酸受体亚型5(mGluR5)的正变构调节剂(PAM)，并且因此它们可用于治疗与该受体相关的疾病。 |
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| 搜索关键词： | 乙炔 衍生物 | ||
【主权项】：
1.式I的乙炔基衍生物![]()
其中X是N或C-R1；Y是N或C-R2；Z是CH或N；R4是含有0、1或2个氮原子的6元芳族取代基，所述芳族取代基任选地被选自卤素、低级烷基、低级烷氧基或NRR’的1至3个基团取代；R1是氢，低级烷基，低级烷氧基，羟基，低级羟烷基，低级环烷基或是任选地被羟基或烷氧基取代的杂环烷基；R2是氢，CN，低级烷基或杂环烷基；R和R’彼此独立地是氢或低级烷基；或它们的药用盐或酸加成盐，外消旋混合物，或其对应的对映体和/或光学异构体和/或立体异构体。
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