[发明专利]前列腺特异性膜抗原抑制剂

摘要

本发明涉及适用于由18F标记的新化合物以及相应的18F标记的化合物本身、其19F氟代类似物及其作为参比标准品的应用，制备这样化合物的方法，包含这样化合物的组合物，包含这样化合物或组合物的试剂盒，以及这样的化合物、组合物或试剂盒在通过正电子发射断层扫描术（PET）进行诊断成像中的应用。

主权项

1.一种式I的化合物，及其立体异构体、立体异构混合物和合适的盐：其中R¹是C(=O)OR⁶；R²是C(=O)OR⁷或其中星号表示连接到式I的点；R³选自¹⁹F、¹⁸F和LG，其中LG是合适的离去基团，其选自氯、溴、碘和-OS(=O)₂R⁹；R⁴和R⁵彼此独立地选自氢、任选被取代的C₁-C₁₀-烷基、任选被取代的C₃-C₇-环烷基、任选被取代的C₆-C₁₀-芳基和任选被取代的C₇-C₁₄-芳烷基，其中构成所述烷基、环烷基或所述芳烷基的烷基部分的0、1或2个碳原子，任选被-C(=O)-、-NR¹⁰-或-O-代替，或者R⁴和R⁵一起形成任选被取代的C₂-C₆亚烷基连接链；R⁶和R⁷彼此独立地选自氢、任选被取代的C₁-C₁₀-烷基,任选被取代的C₃-C₇-环烷基、任选被取代的C₆-C₁₀-芳基和任选被取代的C₇-C₁₄-芳烷基，其中构成所述烷基、环烷基或所述芳烷基的烷基部分的0、1或2个碳原子，任选被-C(=O)-、-NR¹⁰-或-O-代替；R⁸是氢、苯甲基或三苯基甲基；R⁹选自C₁-C₄-烷基、C₁-C₄-卤代烷基和苯基，其中烷基和苯基任选被一个或多个基团取代，所述一个或多个基团彼此独立地选自C₁-C₄-烷基、C₁-C₄-卤代烷基、C₁-C₄-烷氧基、卤素、氰基和硝基；R¹⁰选自氢、C₁-C₄-烷基和乙酰基。