[发明专利]抗癌剂

摘要

本发明的抗癌剂，其特征在于，含有选自下述式（1a）～式（1d）所示的化合物中的至少1种膦过渡金属配位化合物。该抗癌剂提供一种具有比以往高的抗癌活性且毒性低的抗癌剂。在（1a）、（1b）、（1c）、（1d）式中，R1和R2表示直链状或支链状的烷基等，且在按照RS表示法排列次序时，R1比R2优先次序高。R3和R4表示氢原子、直链状的烷基或支链状的烷基。M表示选自金、铜和银中的过渡金属原子。X‑表示阴离子。

主权项

一种抗癌剂的制造方法，其特征在于：使式(4)所示的2，3‑双膦吡嗪衍生物的(R，S)体的内消旋体、以及式(4)所示的2，3‑双膦吡嗪衍生物的(R，R)体和(S，S)体的外消旋混合物与金、铜或银的盐反应，得到膦过渡金属配位化合物，该膦过渡金属配位化合物含有选自式(1a)～式(1d)所示的化合物中的至少1种、选自式(2a)～式(2c)所示的化合物中的至少1种和式(3)所示的化合物的全部，且式(1a)～式(1d)所示的化合物的总量、式(2a)～式(2c)所示的化合物的总量与式(3)所示的化合物的配合摩尔比为40～70∶5～25∶15～50，其中，式(4)所示的2，3‑双膦吡嗪衍生物，通过使用下述通式(7)的外消旋体作为膦‑甲硼烷、使用四氢呋喃和N，N‑二甲基甲酰胺的混合溶剂作为反应溶剂，通过反应式(9)获得，反应式(9)中，R1和R2表示直链状或支链状的烷基、环烷基、具有取代基的环烷基、金刚烷基、苯基或具有取代基的苯基，碳原子数为1～10，R1和R2相互不同且在按照RS表示法排列次序时，R1比R2优先次序高；R3和R4表示氢原子、直链状的烷基或支链状的烷基，碳原子数为1～6，既可以是相同基团也可以是不同基团；R3和R4可以相互结合形成饱和或不饱和环，该饱和或不饱和环也可以具有取代基，式中，R1、R2、R3和R4与上述意义相同；M表示选自金、铜和银中的过渡金属原子；X‑表示阴离子，式中，R1、R2、R3和R4、M以及X‑与上述意义相同，式中，R1、R2、R3和R4、M以及X‑与上述意义相同。