[发明专利]芳基或者杂芳基砜类用作治疗神经学上的功能失调的MGLUR4变构增效剂、组合物和方法无效
申请号: | 201080058971.1 | 申请日: | 2010-11-08 |
公开(公告)号: | CN103079570A | 公开(公告)日: | 2013-05-01 |
发明(设计)人: | P·J·康那;C·W·林斯利;C·R·霍普金斯;C·D·韦乌尔;C·M·尼斯温德;张耀延 | 申请(专利权)人: | 范德比尔特大学 |
主分类号: | A61K31/53 | 分类号: | A61K31/53 |
代理公司: | 永新专利商标代理有限公司 72002 | 代理人: | 过晓东 |
地址: | 美国田*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 在一个方面,本发明涉及有效作为亲代谢性谷氨酸受体4亚类(mGluR4)变构增效剂/阳性别构调节物的砜类化合物;制造该化合物的合成方法;包括该化合物的药物组合物;和这些化合物的使用方法,例如,在治疗神经病学上的疾病和精神错乱或者其他与谷氨酸功能障碍有关的疾病状态方面的应用。 | ||
搜索关键词: | 或者 杂芳基砜类 用作 治疗 神经学 功能 失调 mglur4 增效剂 组合 方法 | ||
【主权项】:
1.用于治疗哺乳动物中神经传递机能障碍或者其他与亲代谢性谷氨酸受体4(mGluR4)活性有关的疾病状态的方法,包括对哺乳动物给药至少一个化合物,给药剂量或者数量能够有效治疗该哺乳动物的机能障碍,该化合物具有的结构可以通过式(I)表示:其中:W、X、Y和Z相互独立的是CH、N或者CR7;X1选自:S、SO2、CO、CH2、CR4R5;X2选自:NH、NR7、O;R1选自:选择性的被一个或者一个以上R8取代的杂芳基、选择性的被一个或者一个以上R8取代的芳基、C3-10环烷基、选择性的被一个或者一个以上R8取代的包括C、O、S或者N的C3-8元环;R2选自:H、卤素、CF3、C1-6烷基、C3-10环烷基;R3选自:H、卤素、CF3、C1-6烷基、C3-10环烷基、CN;R2、R3可以一起形成:羰基、硫代羰基、或者环化形成一种在包括R2和R3的任意位置包含C、O、S或者N的3-8元环,选择性的被一个或者一个以上R8取代;R2、和/或R3、以及W可以一起环化形成选择性的被一个或者一个以上R8取代的、在包括R2和R3的任意位置包含C、O、S或者N的3-8元环;R4选自:H、卤素、C1-6烷基、C3-10环烷基、被一个或者一个以上的R8选择性的取代的芳基、被一个或者一个以上的R8选择性的取代的杂芳基、或者与R5环化形成选择性的被一个或者一个以上R8取代的、包含C、O、S或者N的C3-8元环;R4选自:H、卤素、C1-6烷基、C3-10环烷基、被一个或者一个以上的R8选择性的取代的芳基、被一个或者一个以上的R8选择性的取代的杂芳基、可以与R4环化形成选择性的被一个或者一个以上R8取代的、包含C、O、S或者N的C3-8元环、或者可以与R6环化形成选择性的被一个或者一个以上R8取代的、包含C、O、S或者N的C3-8元环、R6选自:H、卤素、C1-6烷基、C3-10环烷基、被一个或者一个以上的R8选择性的取代的芳基、被一个或者一个以上的R8选择性的取代的杂芳基、或者可以与R5环化形成选择性的被一个或者一个以上R8取代的、包含C、O、S或者N的C3-7元环;R6选自:H、卤素、C1-6烷基、C3-10环烷基、OC1-6烷基、芳基、杂芳基、CONR1R2、CN或者CF3;R8选自:H、OH、NR1R2、卤素、C1-6烷基、C3-10环烷基、CN、CONR1R2、SO2NR1R2、OC1-6烷基、CF3;或其药学上可接受的盐或者其药学上可接受的衍生物。
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