[发明专利]用作抗真菌剂的仲8-羟基喹啉-7-羧酰胺衍生物

摘要

本发明提供具有通式(I)的仲8-羟基喹啉-7-羧酰胺衍生物和其药学上可接受的盐。这些化合物可用作抗真菌剂。具体地，针对红色毛癣菌、须癣毛癣菌、黑曲霉和短帚霉测试这些化合物。这些化合物对念珠菌属物种诸如白念珠菌和光滑念珠菌是有效的。

主权项

1.作为抗真菌剂的用途的通式(I)的化合物或其药学上可接受的盐或衍生物其中R₀是：●-H、●-F、●-Cl、●-Br、●-NO₂、●-CF₃、●-CO₂R₁₁、●-(C＝O)-NR₁₄R₁₅、●-C₁-C₆烷基、●-CN、●-(CH₂)_m-NR₁₄R₁₅、●-(SO₂)-NR₁₄R₁₅、●-(N-C＝O)-NR₁₄R₁₅、●-W-R₁₀、●-(CH₂)_m-芳基，任选地被一个、两个或三个R₄取代、或●-(CH₂)_m-杂环，任选地被一个或两个R₅取代；其中R₁是：●-H、●-C₁-C₃烷基、●-OH、或●-CF₃；其中R₂是：●-H、或●-CH₂-苯基，任选地被一个R₆取代；其中R₃是：●-H、●-C₁-C₃烷基、●-OH、●-CF₃、●-CH＝CH-呋喃基、●-CH＝CH-苯基，任选地被一个R₄取代、●-CH＝CH-吡啶基、●-(CH₂)_m-苯基，任选地被一个R₄取代、●-NHV、●-CH₂NHV、或●-CH₂Z；其中R₄是：●-F、●-Cl、●-Br、●-I、●-NO₂、●-CF₃、●-CN、●-CH₂OH●-C₁-C₆烷基、●-W-R₁₀●-(CH₂)_m-芳基，任选地被一个或两个R₅取代、●-(CH₂)_m-杂环，任选地被一个或两个R₅取代、●-(CH₂)_m-C₃-C₈环烃基，任选地被一个R₈取代、●-SO₂-NH-杂环、●-(CH₂)_m-NR₁₄R₁₅、●-(SO₂)-NR₁₄R₁₅、●-(C＝O)-NR₁₄R₁₅、或●-(N-C＝O)-NR₁₄R₁₅；其中R₅是：●-H、●-F、●-Cl、●-Br、●-CF₃、●-W-R₁₀、●-C₁-C₆烷基、●-(CH₂)_m-芳基，任选地被一个或两个R₆取代、●-(CH₂)_m-杂环，任选地被一个或两个R₇取代、或●-(CH₂)_m-C₃-C₈环烃基；其中R₆是：●-F、●-Cl、或●-Br；其中R₇是：●-H、●-F、●-Cl、●-Br、●-OH、或●-O-C₁-C₃烷基；其中R₈是：●-C₁-C₄烷基、●-W-H、●-CH₂-W-H、●-(CH₂)_m-芳基，任选地被一个或两个R₆取代、或●-(CH₂)_m-杂环，任选地被一个或两个R₇取代；其中R₉是：●-C₁-C₇烷基、●-C₃-C₈环烃基、●-C(O)R₁₁、●-C(O)NHR₁₁、●-C(OH)R₁₁、●-CH₂OH、●-CO₂R₁₁、或●-芳基，任选地被一个或两个R₄取代；其中R₁₀是：●-H、●-C₁-C₆烷基、●-(CH₂)_m-芳基，任选地被一个或两个R₄取代、●-(CH₂)_m-杂环，任选地被一个或两个R₅取代、●-(CH₂)_m-C₃-C₈环烃基、或●-CH(R₁₂)R₁₃；其中R₁₁是：●-H、●-C₁-C₇烷基、●-(CH₂)_mX₁、或●-(CH₂)_m-C₃-C₈环烃基；其中R₁₂是：●-H、●-(CH₂)_mCO₂-C₁-C₆烷基、●-(CH₂)_m-苯基，任选地被一个或两个R₇取代、●-(CH₂)_m-杂环，任选地被一个或两个R₅取代、●-C₁-C₆烷基，任选地被一个R₆取代、●-C₁-C₄烷基NH-COOCH₂-苄基、或●-C₁-C₄烷基-S-CH₃；其中R₁₃是：●-NH-CO₂C(CH₃)₃、●-CN、●-COOH、或●-CO₂R₁₁；其中R₁₄和R₁₅彼此独立地选自：●-H、●-C₁-C₆烷基、●-(CH₂)_m-芳基，任选地被一个、两个或三个R₄取代、●-(CH₂)_m-环烃基，任选地被一个R₈取代、●-(CH₂)_m-杂环，任选地被一个或两个R₅取代、●-(CH₂)_m-W-R₁₀、●-(CH₂)_m-CN、●与它们所连接的氮原子一起形成包含选自由氮、氧和硫组成的组的一至三个杂原子的任选地取代的5元至8元的杂单环、或●与它们所连接的氮原子一起形成任选地取代的5元至8元的杂单环，所述杂单环与一个或两个任选地取代的饱和或不饱和的环稠合或与包含选自由氮、氧和硫组成的组的一至三个杂原子的其他任选地取代的杂环稠合；其中A是：●-(CH₂)_m-X₁、●-(CH₂)_m-C₃-C₈环烃基，任选地被一个R₈取代、●-(CH₂)_m-W-X₂、●-(CH₂)_m-W-CH₂-X₁、或●-(CH₂)_m-CHR₉-(CH₂)_m-X₁；其中X₁是：●-芳基，任选地被一个、两个或三个R₄取代、●-杂环，任选地被一个或两个R₅取代、●-C₁-C₈烷基、●-CH(OH)-苯基、●-S-苯基、●-NHSO₂-苯基，任选地被一个、两个或三个R₄取代、●-CN、●-OH、●-C₃-C₈环烃基，任选地被一个或两个R₈取代、或●-4-氰基-2，3，4，5-四氟-苯基；其中X₂是：●-芳基，任选地被一个、两个或三个R₄取代、●-杂环，任选地被一个或两个R₅取代、●-C₁-C₈烷基、●-CH(OH)-苯基、或●-C₃-C₈环烃基，任选地被一个或两个R₈取代；其中W是：●-NH-、●-O-、或●-S-；其中V是：●-R₁₁、●-C(O)R₁₁、●-SO₂R₁₁、或●-C(O)NHR₁₁；其中Z是：●-C₁-C₇烷基、●-C₃-C₈环烃基、●-C(O)R₁₁、●-C(O)NHR₁₁、或●-CO₂R₁₁；其中芳基是：●苯基、●萘基、●联苯基、●四氢萘基、或●芴基；其中杂环是包含选自由氮、氧和硫组成的组的一至三个杂原子的5元、6元或7元的饱和或不饱和的环，并包括其中以上任一种杂环的环与苯环或另一杂环稠合的任何二环基团；其中环烃基是饱和或不饱和的烃环，包括其中以上的环连接于苯、杂环或其他烃环的任何二环基团；其中m是0至6的整数。