[发明专利]具有提升的水溶解度的含雷帕霉素的高分子纳米粒子注射剂型组合物及其制备方法，以及用于与放射线疗法联用的抗癌组合物有效
| 申请号： | 201080060367.2 | 申请日： | 2010-12-29 |
| 公开（公告）号： | CN102740834B | 公开（公告）日： | 2017-04-05 |
| 发明（设计）人： | 姜惠媛;徐敏孝;李思元;金峰五;崔恩卿;郑盛允;禹汉娜 | 申请（专利权）人： | 株式会社三养生物制药 |
| 主分类号： | A61K9/127 | 分类号： | A61K9/127;A61K31/436;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京路浩知识产权代理有限公司11002 | 代理人： | 谢顺星,张晶 |
| 地址： | 韩国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明涉及具有提升的水溶解度的含雷帕霉素的高分子纳米粒子注射剂型组合物。更详细地，涉及通过将水溶解度低的雷帕霉素增容成高分子纳米粒子而提升水溶解度的含雷帕霉素的注射剂型组合物及其制备方法，以及用于与放射线疗法联用的抗癌组合物。 | ||
| 搜索关键词： | 具有 提升 溶解度 含雷帕 霉素 高分子 纳米 粒子 注射 剂型 组合 及其 制备 方法 以及 | ||
【主权项】：
含雷帕霉素的高分子纳米粒子的静脉注射剂型组合物在制备用于与放射性疗法联用治疗哺乳动物肺癌的药物中的用途，其特征在于，所述含雷帕霉素的高分子纳米粒子注射剂型组合物包含：i)由为甲氧基聚乙二醇的亲水性嵌段(A)与为聚乳酸的疏水性嵌段(B)构成的A‑B型双嵌段共聚物；ii)末端至少含有一个羧基的聚乳酸或其衍生物的碱金属盐；以及iii)作为活性成分的雷帕霉素；以及iv)2价或3价的金属离子，其中，所述雷帕霉素被包封在所述A‑B型双嵌段共聚物与聚乳酸或其衍生物的碱金属盐所形成的胶束中，并且所述静脉注射剂型组合物经重构后，所述雷帕霉素的浓度0.1～25mg/mL。
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