[发明专利]高谷氨酸衍生物

摘要

本发明涉及适于标记或者已用18F或19F标记的高谷氨酸衍生物、制备此类化合物的方法、包含此类化合物的组合物、包含此类化合物或组合物的药盒以及此类化合物、组合物或药盒用于诊断成像的用途。

主权项

1.通式(I)的化合物，包括单一异构体、E和Z异构体、非对映异构体、对映异构体、它们的混合物以及它们的适合的盐，其中R²和R³是氢；R¹是X其中X是：氟原子(F)，条件是C-4和C-5之间不存在双键；支链或直链的F-C₁-C₁₀烷基，其中烷基链任选被1个或2个氧原子插入，条件是两个氧原子之间存在至少两个亚甲基；支链或直链的F-C₁-C₁₀烷氧基，条件是C-4和C-5之间不存在双键，并且其中碳链任选被1个另外的氧原子插入，条件是两个氧原子之间存在至少两个亚甲基；F-C₆-C₁₀单环或双环芳基-(CH₂)_n，其中n=1-3，优选n=1；F-单环或双环杂芳基-(CH₂)_n，其中n=1-3，优选n=1，并且其中杂芳基包含5-10个环原子，其中1个或2个环原子是杂原子；F-C₃-C₆环烷基，条件是F与环的CH₂基团中的一个连接；F-C₃-C₆环烷基-(CH₂)_n，其中n=1-3，优选n=1，条件是F与环的CH₂基团中的一个连接；F-C₆-C₁₀单环或双环芳基-(CH₂)_n-O，其中n=1-3，优选n=1，条件是C-4和C-5之间不存在双键；或者F-单环或双环杂芳基-(CH₂)_n-O，其中n=1-3，优选n=1，条件是C-4和C-5之间不存在双键并且其中杂芳基包含5-10个环原子，其中1个或2个环原子是杂原子。