[发明专利]抗凝血化合物及其用途

摘要

本发明提供用作抗凝血药的式(I)化合物或其药学可接受的溶剂合物、盐或前药：其中R¹、R²、R³和n具有说明书中给出的含义。

主权项

式(I)化合物或其盐在制备用作抗凝血药的药物中的用途：其中R¹表示氢、卤素、氰基、三氟甲基、硝基、‑OR^a、SR^a、SOR^a、‑SO₂R^a、‑SO₂NR^aR^b、‑NR^aR^b、‑NR^aCOR^b、‑NR^aCO₂R^b、‑COR^a、‑CO₂R^a、‑CONR^aR^b，或包括各自含有至多18个碳原子的直链、支链或环状基团的烃基，或包含至多18个碳原子和至少一个杂原子的杂环基团；R²每次出现时独立地表示氢、卤素、氰基、三氟甲基、硝基、‑OR^a、SR^a、SOR^a、‑SO₂R^a、‑SO₂NR^aR^b、‑NR^aR^b、‑NR^aCOR^b、‑NR^aCO₂R^b、‑COR^a、‑CO₂R^a、‑CONR^aR^b，或包括各自含有至多18个碳原子的直链、支链或环状基团的烃基，或包含至多18个碳原子和至少一个杂原子的杂环基团；R³表示包括各自含有至多18个碳原子的直链、支链或环状基团，并且被‑CO₂R^a取代基取代的烃基，并且R³由下式(II)表示：其中未连接的键表示式(II)的结构片段与式(I)化合物的其余部分的连接点；R^a如下述所定义；R^c、R^d和R^e独立地选自氢或C_1‑6烷基，所述C_1‑6烷基为直链的或支链的；q是1、2、3或4；r是1、2、3或4；并且表示双键，并且R^e不存在于上述式(II)中；s是0、1、2、3或4；其中R^a和R^b每次出现时独立地表示氢或包括各自含有至多18个碳原子的直链、支链或环状基团的烃基，或包含至多18个碳原子和至少一个杂原子的杂环基团；n是0、1、2、3或4；并且其中所述式(I)化合物选自：(i)NaQuinate‑Me(VII)；(ii)(4E)‑6‑(1,4‑二氢‑2‑甲基‑1,4‑二氧代萘‑3‑基)‑4‑甲基己‑4‑烯酸(VIII)；以及(iii)(2E)‑4‑(1,4‑二氢‑2‑甲基‑1,4‑二氧代萘‑3‑基)‑2‑甲基丁‑2‑烯酸(XIV)。