[发明专利]用于治疗癌的化合物有效
申请号: | 201080066561.1 | 申请日: | 2010-12-29 |
公开(公告)号: | CN102883607A | 公开(公告)日: | 2013-01-16 |
发明(设计)人: | J·T·多尔顿;D·D·米勒;安琁珠;陈建军;C·杜克;李建民;李伟;陆燕;王昭 | 申请(专利权)人: | GTX公司;田纳西大学研究基金会 |
主分类号: | A01N43/78 | 分类号: | A01N43/78;A61K31/425 |
代理公司: | 永新专利商标代理有限公司 72002 | 代理人: | 刘鸿林;张晓威 |
地址: | 美国*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 本发明涉及具有抗癌活性的新化合物、制备这些化合物的方法以及它们用于治疗癌和耐药性肿瘤例如黑素瘤、转移性黑素瘤、耐药性黑素瘤、前列腺癌和耐药性前列腺癌的用途。 | ||
搜索关键词: | 用于 治疗 化合物 | ||
【主权项】:
1.由式(Ia)的结构表示的化合物:A为取代或未取代的单环、稠环或多环的芳基或(杂)环体系;取代或未取代的、饱和或不饱和的N-杂环;取代或未取代的、饱和或不饱和的S-杂环;取代或未取代的、饱和或不饱和的O-杂环;取代或未取代的、饱和或不饱和的环烃;或者取代或未取代的、饱和或不饱和的混合杂环;B为R1、R2和R3独立地为氢、O-烷基、O-卤代烷基、F、Cl、Br、I、卤代烷基、CF3、CN、-CH2CN、NH2、羟基、-(CH2)iNHCH3、-(CH2)iNH2、-(CH2)iN(CH3)2、-OC(O)CF3、C1-C5直链或支链烷基、卤代烷基、烷基氨基、氨基烷基、-OCH2Ph、-NHCO-烷基、COOH、-C(O)Ph、C(O)O-烷基、C(O)H、-C(O)NH2或NO2;R10和R11独立地为氢、O-烷基、O-卤代烷基、F、Cl、Br、I、卤代烷基、CF3、CN、-CH2CN、NH2、羟基、-(CH2)iNHCH3、-(CH2)iNH2、-(CH2)iN(CH3)2、-OC(O)CF3、C1-C5直链或支链烷基、卤代烷基、烷基氨基、氨基烷基、-OCH2Ph、-NHCO-烷基、COOH、-C(O)Ph、C(O)O-烷基、C(O)H、-C(O)NH2或NO2;X为键、NH、C1-C5烃、O或S;Y为键、-C=O、-C=S、-C=N-NH2、-C=N-OH、-CH-OH、-C=CH-CN、-C=N-CN、-CH=CH-、-C=C(CH3)2、-C=N-OMe、-(C=O)-NH、-NH-(C=O)、-(C=O)-O、-O-(C=O)、-(CH2)1-5-(C=O)、(C=O)-(CH2)1-5、-(SO2)-NH-、-NH-(SO2)-、SO2、SO或S;其中,所述A环和B环任选被1-5个独立地为下述基团的取代基取代:O-烷基、O-卤代烷基、F、Cl、Br、I、卤代烷基、CF3、CN、-CH2CN、NH2、羟基、-(CH2)iNHCH3、-(CH2)iNH2、-(CH2)iN(CH3)2、-OC(O)CF3、C1-C5直链或支链烷基、卤代烷基、烷基氨基、氨基烷基、-OCH2Ph、-NHCO-烷基、COOH、-C(O)Ph、C(O)O-烷基、C(O)H、-C(O)NH2或NO2;i为0-5的整数;l为1-2的整数;m为1-3的整数;并且其中,如果B为苯环、噻吩环、呋喃环或吲哚环,则X不为键或CH2,且A不为吲哚;如果B为吲哚,则X不为O;并且如果B为噻唑环,则X不为键。
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