[发明专利]抗糖尿病的苯基丙酮酸烯醇糖苷

摘要

提供了抗糖尿病的苯基丙酮酸烯醇糖苷及其衍生物，用作药物，尤其是用作使血糖正常的药物，即用于将为肥胖、前驱糖尿病或患有糖尿病、肥胖和/或X综合征的哺乳动物的血糖水平降至正常水平。因此，本发明的化合物有助于控制血糖水平，即通过平衡血糖水平帮助身体；有助于保持平衡的血糖水平，特别是保持患有糖尿病的人体中的平衡血糖水平；通过促进细胞的葡萄糖摄取和通过降低糖水平起辅助作用，由此改善或恢复葡萄糖耐量；优化血糖响应；使葡萄糖耐量正常化。

主权项

1.式I的化合物或其生理学可接受的盐：其中Ar是芳族或杂芳族单环或稠合双环或三环系统；n是0、1或2；R¹、R²、R³和R⁴独立地选自氢、氟、氯、溴、碘、芳基、C_1-6-烷基、C_2-6-炔基、C_2-6-烯基、C_3-10-环烷基、C_3-10-环烷基-C_1-3-烷基、C_5-10-环烯基、C_5-10-环烯基-C_1-3-烷基、C_1-4-烷基羰基、芳基羰基、杂芳基羰基、氨基羰基、C_1-4-烷基氨基羰基、二-(C_1-3-烷基)氨基羰基、吡咯烷-1-基羰基、哌啶-1-基羰基、吗啉-4-基羰基、哌嗪-1-基羰基、4-(C_1-4-烷基)哌嗪-1-基羰基、C_1-4-烷氧羰基、氨基、C_1-4-烷基氨基、二-(C_1-3-烷基)氨基、吡咯烷-1-基、哌啶-1-基、吗啉-4-基、哌嗪-1-基、4-(C_1-4烷基)哌嗪-1-基、C_1-4-烷基羰基氨基、C_1-6-烷氧基、C_3-10-环烷氧基、C_5-10-环烯氧基、芳氧基、C_1-4-烷基硫基、C_1-4-烷基亚磺酰基、C_1-4-烷基磺酰基、C_3-10-环烷基硫基、C_3-10环烷基亚磺酰基、C_3-10-环烷基磺酰基、C_5-10-环烯基硫基、C_5-10-环烯基亚磺酰基、C_5-10-环烯基磺酰基、芳基硫基、芳基亚磺酰基、芳基磺酰基、羟基、氰基和硝基，X¹独立地选自-OH、-CH₂OR⁵、H、-OR⁵和-C(O)R⁵；X²选自-OH、-CH₂OR⁵、H、-OR⁵和-C(O)R⁵；X³选自-O-和-CH(X¹)-；X⁴选自-O-和(-CH₂)_m-；X⁵=-O-或(-CH₂)_m-；m是0、1、2或3；A选自–H、-CH₃、-CO₂H、-CO₂R⁵、-SO₃H；-SO₂HNR⁵；-PO(OH)₂；-CONH(CO)R⁵；-CONH(CO)H、-CONHSO₂R⁵；-CONHCN；和其中标记为＊的键连接乙烯；且R^５选自C₁-C₆直链或支链烷基、C₂-C₆直链或支链烯基或炔基、芳基、芳烷基、杂芳基、碳环和杂环；条件是：·当X³是-O-且至少一个X¹是OH时，X²不是–OH；·如果R¹、R²、R³和R⁴是-H，则当X¹是–OH、X³和X⁴是-O-、X²是-CH₂OH、n是1且X⁵是(-CH₂)_m-时，A不是-CO₂H或-CO₂R⁵，其中m是0；且·如果R¹、R²或R³选自C_1-6-烷氧基、C_3-10-环烷氧基、C_5-10-环烯氧基、芳氧基和羟基，则R¹、R²或R³不在X⁵的对位上。