[发明专利]竹节参皂苷Ⅳa制备方法以及在制备保肝降酶药物中的应用

摘要

本发明公开了一种以珠子参为原料制备竹节参皂苷IVa方法，并指出竹节参皂苷IVa在制备保肝降酶药物中的应用。其制备方法步骤主要有：珠子参原料药材破碎，用水或亲水性有机溶剂提取，将提取液过滤，浓缩；浓缩液经大孔吸附树脂色谱柱富集总皂苷，先后以水、醇-水混合液洗脱，收集醇-水洗脱液，低温减压浓缩、干燥得到总皂苷；总皂苷经色谱分离，溶剂洗脱，减压回收溶剂、干燥，得到竹节参皂苷IVa粗品；粗品用有机溶剂反复重结晶得竹节参皂苷IVa结晶纯品。经验证，竹节参皂苷IVa具有保肝降酶生物活性，可与一种或多种医药上可接受的载体/辅料混合制成具有保肝降酶药效的固体和液体口服制剂。

主权项

竹节参皂苷IVa的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：(1)将珠子参原料药材破碎，将破碎物料用5‑40倍量(V/V)水或亲水性有机溶剂溶解提取，得到提取液；(2)收集提取液，过滤，将滤液浓缩，浓缩比例为1∶2‑1∶3，即每毫升浓缩液含原药材0.5‑0.33克；(3)将步骤(2)浓缩处理后的滤液经高分子材料吸附，先后以2‑20倍量的水、30‑10倍量的浓度为20％‑70％(V/V)的醇‑水混合溶液洗脱，收集醇‑水混合溶液洗脱得到醇‑水洗脱液；(4)对得到的醇‑水洗脱液在‑0.04～‑0.06MPa，55℃～80℃的条件下浓缩、干燥，得到总皂苷；(5)将总皂苷按1∶10‑90倍量进行吸附柱色谱分离，再以三氯甲烷‑甲醇梯度(20‑5∶1，V/V)洗脱；将同一梯度多次洗脱得到的洗脱液合并，得到多组不同浓度的竹节参皂苷IVa粗品；(6)将竹节参皂苷IVa粗品经葡聚糖凝胶LH‑20开口柱纯化，再以三氯甲烷‑甲醇梯度(20‑5∶1，V/V)洗脱，收集洗脱液，减压回收，干燥得到竹节参皂苷IVa粉末；(7)将竹节参皂苷IVa粉末经过丙酮和/或醇类亲水性有机溶剂反复重结晶得到竹节参皂苷IVa结晶纯品。