[发明专利]取代苯并呫吨酮类化合物及其应用

摘要

本发明涉及医药技术领域，具体涉及一类新的苯并呫吨酮类化合物及其在制药中的应用。苯并呫吨酮类衍生物是近年来发现的一类全新结构的拓扑异构酶I抑制剂，具有明显的细胞增殖抑制活性。本发明提供了一类新的苯并呫吨酮类化合物及其药用盐，该化合物的结构如通式(I)所示。本发明还提供上述苯并呫吨酮类化合物及其药用盐在制备拓扑异构酶抑制剂、抗肿瘤药物、抗真菌药物、抗病毒药物、抗高血压药物或抗血栓药物中的应用。

主权项

1.一类苯并呫吨酮类化合物及其药用盐，该化合物的结构如通式(I)所示：其中：R₁、R₂独立地表示下列基团：卤素、低级卤代烷基、低级烷基、低级链烯基、氨基、低级烷基氨基、硝基、低级硝基烷基、氰基、低级氰基烷基、酰胺基、低级酰胺基烷基、肼基、低级肼基烷基、叠氮基、低级叠氮基烷基、OR₇或OC(O)R₈；R₃、R₄独立地表示下列基团：氢、卤素、低级卤代烷基、低级烷基、低级链烯基、氨基、低级烷基氨基、硝基、低级硝基烷基、氰基、低级氰基烷基、酰胺基、低级酰胺基烷基、肼基、低级肼基烷基、叠氮基、低级叠氮基烷基、(CH₂)n[N＝X]、取代或未取代的低级芳烷基，其中取代基是低级烷基、羟基、卤素、硝基、氨基、低级烷基氨基、低级卤代烷基、低级羟基烷基、低级烷氧基、低级烷氧基低级烷基；R₅表示下列原子或基团：O、S、NR₉R₁₀；R₆表示氢、卤素；R₇独立表示氢、低级芳烷基；R₈独立地表示下列基团：氢、卤素、低级卤代烷基、低级烷基、低级链烯基、氨基、低级烷基氨基、硝基、低级硝基烷基、氰基、低级氰基烷基、酰胺基、低级酰胺基烷基、肼基、低级肼基烷基、叠氮基、低级叠氮基烷基、(CH₂)n[N＝X]、(CH₂)mNR₈R₉、取代或未取代的低级芳烷基，其中取代基是低级烷基、羟基、卤素、硝基、氨基、低级烷基氨基、低级卤代烷基、低级羟基烷基、低级烷氧基、低级烷氧基低级烷基；R₉、R₁₀独立地表示氢、低级烷基、低级羟基烷基、低级烷基低级胺基烷基、低级胺基烷基、环烷基、环烷基低级烷基、低级链烯基、低级烷氧基低级烷基、低级卤代烷基或者取代或未取代的低级芳烷基，其中取代基为低级烷基、卤素、氨基、低级烷基氨基、低级卤代烷基、低级羟基烷基、低级烷氧基或低级烷氧基低级烷基；m是0至6之间的整数；n是0、1或2；[N＝X]表示4至7元杂环基，X表示完成所述杂环基需要的链并选自O、S、CH₂、CH、NR₈；与烷基、烷硫基和烷氧基有关的术语“低级”指含1至6个碳原子的直链或支链饱和脂肪烃基团；与链烯基或链炔基有关的术语“低级”指含2至6个碳原子和一个或多个双键或三键的基团；环烷基是指含3至7个碳的环；芳基指单、二或三环烃化合物，其中至少一个环为芳香环，每个环含最多7个碳原子。