[发明专利]（S）-奥拉西坦的制备方法有效
| 申请号： | 201110023874.5 | 申请日： | 2011-01-21 |
| 公开（公告）号： | CN102603597A | 公开（公告）日： | 2012-07-25 |
| 发明（设计）人： | 叶雷;陈宇瑛;荣祖元 | 申请（专利权）人： | 重庆润泽医疗器械有限公司 |
| 主分类号： | C07D207/273 | 分类号： | C07D207/273 |
| 代理公司： | 重庆弘旭专利代理有限责任公司 50209 | 代理人： | 周韶红 |
| 地址： | 401120 重庆市渝北区双凤*** | 国省代码： | 重庆;85 |
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| 摘要： | 一种(S)-奥拉西坦的制备方法，采用甘氨酸乙酯盐酸盐与(S)-4-卤-3-羟基-丁酸乙酯为原料在醇溶剂和碱性条件下反应，过滤、经用无机醇洗涤、浓缩再经萃取、水相浓缩，通入浓氨水反应制得(S)-奥拉西坦粗品和粗品的纯化处理；所述甘氨酸乙酯盐酸盐先与碱、醇溶剂混合，再在其中滴加(S)-4-卤-3-羟基-丁酸乙酯原料和分次加入碱以控制反应的pH为8-9；所述纯化处理包括将(S)-奥拉西坦粗品溶于其良性溶剂中，并在室温下制成饱和溶液，然后在密闭环境下用其不良溶剂扩散。本发明制备的(S)-奥拉西坦HPLC纯度达99.0％以上，收率高可高达33％，反应条件温和操作简单利于工业化规模生产。 | ||
| 搜索关键词： | 奥拉西坦 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种(S)‑奥拉西坦的制备方法，其特征在于：采用甘氨酸乙酯盐酸盐与(S)‑4‑卤‑3‑羟基‑丁酸乙酯为原料在醇溶剂和碱性条件下反应，过滤、经用无机醇洗涤、浓缩再经萃取、水相浓缩，通入浓氨水反应制得(S)‑奥拉西坦粗品和粗品的纯化处理；所述甘氨酸乙酯盐酸盐是先与碱、醇溶剂混合，再在其中滴加(S)‑4‑卤‑3‑羟基‑丁酸乙酯原料和分次加入碱以控制反应的pH为8‑9；所述纯化处理包括将(S)‑奥拉西坦粗品溶于其良性溶剂中，并在室温下制成饱和溶液，然后在密闭环境下用其不良溶剂扩散。
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