[发明专利]以青霉素G/K为原料制备7-氨基-3-氢头孢烷酸的方法

摘要

本发明涉及7-氨基-3-氢头孢烷酸（7-ANCA）的制备技术，特别是指一种以青霉素G/K为原料制备7-氨基-3-氢头孢烷酸的方法。公开了以青霉素G/K为原料经过六步合成制备头孢唑肟（Ceftizoxime）和头孢布烯（Ceftibuten）的共同母核7-氨基-3-氢头孢烷酸（7-ANCA）的方法，解决了现有技术中存在的生产原料成本高、收率低、不适于工业化生产等问题，具有原料易得、成本低廉，减少了中间环节的提纯和处理过程，简化了工艺操作，减少了溶媒使用量和污水排放量，降低了生产成本，实现了节能降耗，减轻了对环境的影响等优点。

主权项

以青霉素G/K为原料制备7‑氨基‑3‑氢头孢烷酸的方法，其特征在于包括以下步骤：A、青霉素G/K化合物7与二苯甲醇酯化，然后再经过氧乙酸的氧化，亚磷酸三甲酯开环重排制得噻唑林‑氮杂丁酮衍生物化合物32，去除反应中的溶剂；B、将步骤A制成的噻唑林‑氮杂丁酮衍生物化合物32经臭氧化，亚磷酸三甲酯还原生成烯醇酯化合物33，去除反应中的溶剂；C、将步骤B制成的烯醇酯化合物33与对甲苯磺酰氯酯化、再经吗啉烯胺化、溴素溴代、盐酸环合制得3‑羟基头孢化合物34；D、将步骤C制成的3‑羟基头孢化合物34经硼氢化钠还原、再与甲基磺酰氯酯化、二乙胺消除制得带保护基的7‑氨基‑3‑氢头孢烷酸化合物35，去除反应中的溶剂；E、将步骤D中带保护基的7‑氨基‑3‑氢头孢烷酸化合物35与无水三氯化铝反应，消除二苯甲醇保护基制成带苯乙酰基的7‑氨基‑3‑氢头孢烷酸化合物36；F、化合物36与酶作用，裂解脱除苯乙酰基，制得7‑氨基‑3‑氢头孢烷酸化合物0。