[发明专利]一种3-羟基吲哚衍生物及其合成方法和应用有效
| 申请号： | 201110032360.6 | 申请日： | 2011-01-30 |
| 公开（公告）号： | CN102070510A | 公开（公告）日： | 2011-05-25 |
| 发明（设计）人： | 胡文浩;张霞;季竟竟;周静;赵政;贾涛 | 申请（专利权）人： | 华东师范大学 |
| 主分类号： | C07D209/38 | 分类号： | C07D209/38;A61P35/00 |
| 代理公司： | 上海麦其知识产权代理事务所(普通合伙) 31257 | 代理人： | 董红曼 |
| 地址： | 200062 上*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种3-羟基吲哚衍生物及其合成方法和应用。本发明3-羟基吲哚衍生物的合成方法是将醇、靛红衍生物，三溴化铟，4Å分子筛溶于有机溶剂中，于40℃回流，然后滴入重氮化合物的有机溶剂溶液，搅拌，除去溶剂得到粗产物，并用乙酸乙酯：石油醚体积比为1:20-1:5的溶液柱层析得到所述3-羟基吲哚衍生物。本发明方法中，重氮化合物:醇:靛红衍生物:三溴化铟摩尔比为2:2:1:0.2，4Å分子筛投料量为4g/mmol。本发明一步形成一系列具有非对映选择性的3-羟基吲哚衍生物的合成方法具有高原子经济，高选择性，高收率的优势，催化剂成本低，操作简单安全。本发明3-羟基吲哚衍生物具有很好的抗癌活性，在医药化工领域广泛应用。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 羟基 吲哚 衍生物 及其 合成 方法 应用 | ||
【主权项】：
1.一种3-羟基吲哚衍生物，其特征在于，所述3-羟基吲哚衍生物由如下结构式(I)表示：![]()
(I)其中，Ar1是苯基，对甲氧基苯基，对溴苯基，对氯苯基，邻氯苯基，间氯苯基等；R1是苄基，氯苄基，对甲基苄基等；R2是氯。
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