[发明专利]用于制备2H-色烯的方法无效
| 申请号： | 201110032493.3 | 申请日： | 2006-02-10 |
| 公开（公告）号： | CN102140094A | 公开（公告）日： | 2011-08-03 |
| 发明（设计）人： | 彼得·施内德;彻奥拜·塔赫塔奥伊 | 申请（专利权）人： | 阿皮德公开股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D405/06 | 分类号： | C07D405/06 |
| 代理公司： | 中国商标专利事务所有限公司 11234 | 代理人： | 万学堂;曾海艳 |
| 地址： | 瑞士慕尼*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： |
用于制备2H-色烯的方法，本发明涉及制备式I的化合物(Iclaprim)的新方法，涉及二氢叶酸还原酶抑制剂，并涉及该制备过程中的重要中间体。 |
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| 搜索关键词： | 用于 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备式I化合物的方法，![]()
式I该方法包括对式11的化合物进行脱保护得到式I化合物，![]()
式11其中R表示-C(CH3)3或-CH(CH3)2，所述脱保护是在包含四氢呋喃或甲醇和水的溶剂混合物中使用强碱，温度为40-80℃下进行的；所述式11化合物是通过钯复合物或/和酸催化环化式10化合物获得，![]()
式10其中R具式11中所给出的含义，且R’表示甲氧基甲基或烯丙基；式10化合物是通过还原式9化合物获得的，![]()
式9其中R和R’具有式10中所给出的含义；式9化合物是通过使式7化合物与式8的酮反应得到的，![]()
式7式8其中R和R’具有式10中所给出的含义；式7化合物是通过保护式6化合物的酚基得到的，![]()
式6其中R具有式10中所给出的含义；所述式6化合物是通过对式3化合物进行选择性脱甲基获得的，![]()
式3其中R具有式10中所给出的含义。
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