[发明专利]合成伊伐布雷定及其可药用酸加成盐的方法有效
| 申请号： | 201110038835.2 | 申请日： | 2011-02-16 |
| 公开（公告）号： | CN102161642A | 公开（公告）日： | 2011-08-24 |
| 发明（设计）人： | J-L·派格利昂;P·凯尼亚尔 | 申请（专利权）人： | 瑟维尔实验室 |
| 主分类号： | C07D223/16 | 分类号： | C07D223/16 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人： | 黄革生;林柏楠 |
| 地址： | 法国苏*** | 国省代码： | 法国;FR |
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| 摘要： |
本发明涉及合成伊伐布雷定及其可药用酸加成盐的方法。伊伐布雷定如式(I)所示。 |
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| 搜索关键词： | 合成 布雷 及其 药用 加成 方法 | ||
【主权项】：
1.合成式(I)的伊伐布雷定的方法：![]()
其特征在于将式(VI)的化合物：![]()
在有机溶剂中经过硫醇的作用形成式(VII)的硫代半缩醛：![]()
其中R表示取代或未取代的、任选被全氟代的直链或支链烷基，取代或未取代的芳基，取代或未取代的苄基，或基团CH2CO2Et，将其进行环化反应，得到式(VIII)的化合物：![]()
其中R如上文所定义，将式(VIII)的化合物进行还原反应得到式(I)的伊伐布雷定，后者可以任选地转化为其可药用酸加成盐，所述可药用酸选自盐酸、氢溴酸、硫酸、磷酸、乙酸、三氟乙酸、乳酸、丙酮酸、丙二酸、琥珀酸、戊二酸、富马酸、酒石酸、马来酸、柠檬酸、抗坏血酸、草酸、甲磺酸、苯磺酸和樟脑酸，并可转化为其水合物。
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