[发明专利]核心2GLCNAC-T抑制剂

摘要

本发明提供了一种治疗涉及到核心2 GlcNAc-T有害活性的疾病的方法，该方法包括给予需要治疗的病人治疗有效量的结构式I的核心2 GlcNAc-T抑制剂或其药学可接受盐、醚、酯，其中：R¹为H、C_1-6烷基、C_1-6羟基烷基、C_1-6烷氧基或C_1-6-烷氧基-C_1-6烷基；R²为H、-OH或C_1-6烷氧基；S¹和S²为独立选择的糖部分；Z为固醇部分。

主权项

1.治疗有效量的式I的核心2 GlcNAc-T抑制剂或其药学可接受盐、醚或酯在生产治疗涉及到核心2 GlcNAc-T有害酶活的疾病的药物中的用途，其中Z是下式的固醇部分基团Z结合另外的基团(VIa)其中：R³、R⁸、R¹⁰和R¹⁵独立选自H和-OH；R⁴、R⁷和R¹⁴为-CH₃；R⁵、R⁹、R¹²、R¹³为H；R⁶为H或-OH或R⁶为＝O；R¹¹为H或-OH；R¹⁶为H、-OH或-OCH₃或R¹⁵和R¹⁶一起形成连接相邻碳原子的双键的第二个键；R¹⁷选自4位被葡萄糖取代的3-甲基丁烷基、4位被葡萄糖取代的1-羟基-3-甲基丁烷基或者4位被葡萄糖取代的1-甲氧基-3-甲基丁烷基；并且代表或者是单键或者是双键；并且其中涉及到核心2 GlcNAc-T有害酶活的疾病选自血管疾病、自身免疫病、炎性疾病、维-奥二氏综合征和癌转移。