[发明专利]一种抗肿瘤多药耐药抑制剂苯并吡喃-3-醇酯化衍生物及其制备方法和应用无效

专利信息
申请号: 201110051792.1 申请日: 2011-03-04
公开(公告)号: CN102153535A 公开(公告)日: 2011-08-17
发明(设计)人: 万升标;周铭祥;江涛;李学敏;黄麗琼;苑建;张晓瑜;孙东魁 申请(专利权)人: 中国海洋大学
主分类号: C07D311/62 分类号: C07D311/62;A61K31/353;A61K9/20;A61K9/48;A61K9/30;A61K9/08;A61K9/02;A61P35/00;A61P35/02
代理公司: 青岛联智专利商标事务所有限公司 37101 代理人: 崔滨生
地址: 266100 *** 国省代码: 山东;37
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摘要: 发明提供了一种苯并吡喃-3-醇酯化衍生物及其制备方法,它由下述通式I表示:通式I中R为氢、羟基、烷氧基、烷氨基、烷基酰胺基、氟或苯甲酰基中的一种或多种,所述苯甲酰基含有羟基、烷氧基、烷氨基、烷基酰胺基或氟取代基中的一种或多种,其中烷氧基、烷氨基、烷基酰胺基中烷基为具有1-10个碳原子的直链或支链的烷基,式中X为氢或氧,式中Y为氧或氮氢。本发明的苯并吡喃-3-醇酯化衍生物是低毒的且有良好抗肿瘤多药耐药活性,所述苯并吡喃-3-醇酯化衍生物可以用于制备治疗用于治疗乳腺癌、结肠癌、前列腺癌、白血病、骨髓瘤和胰腺癌等的药物。
搜索关键词: 一种 肿瘤 耐药 抑制剂 酯化 衍生物 及其 制备 方法 应用
【主权项】:
1.一种抗肿瘤多药耐药抑制剂苯并吡喃-3-醇酯化衍生物,其特征在于它由下述通式I表示:通式I中R为氢、羟基、烷氧基、烷氨基、烷基酰胺基、氟或苯甲酰基中的一种或多种,所述苯甲酰基含有羟基、烷氧基、烷氨基、烷基酰胺基或氟取代基中的一种或多种,其中烷氧基、烷氨基、烷基酰胺基中烷基为具有1-10个碳原子的直链或支链的烷基,式中X为氢或氧,式中Y为氧或氮氢;通式I中Q为含氢、羟基、烷氧基、烷氨基、烷基酰胺基或氟中的一种或多种取代基的吡啶、哌啶、哌嗪、三嗪、咪唑、吡唑、噻唑、噻吩、吡喃、呋喃、苯并咪唑、苯并噻唑或苯并吡喃中的一种或多种;或Q由下述通式II、III或IV表示: 通式II、III或IV中R1为氢、羟基、烷氧基、烷氨基、烷基酰胺基、氟或苯甲酰基中的一种或多种,所述苯甲酰基含有羟基、烷氧基、烷氨基、烷基酰胺基、氟取代基中的一种或多种,其中烷氧基、烷氨基、烷基酰胺基中烷基为具有1-10个碳原子的直链或支链的烷基,n为1-5;或所述R1基团为含氢、羟基、烷氧基、烷氨基、烷基酰胺基和氟中的一种或多种取代基的吡啶、哌啶、哌嗪、三嗪、咪唑、吡唑、噻唑、噻吩、吡喃、呋喃、苯并咪唑、苯并噻唑或苯并吡喃中的一种或多种;或所述R1基团由下述通式V或VI 表示:式中R2为氢、羟基、烷氧基、烷氨基、烷基酰胺基、氟或苯甲酰基中的一种或多种,所述苯甲酰基含有羟基、烷氧基、烷氨基、烷基酰胺基或氟取代基中的一种或多种,其中烷氧基、烷氨基、烷基酰胺基中烷基为具有1-10个碳原子的直链或支链的烷基,m为1-5。
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