[发明专利]高光学纯匹伐他汀钙关键中间体的制备方法有效
| 申请号： | 201110058238.6 | 申请日： | 2011-03-10 |
| 公开（公告）号： | CN102174039A | 公开（公告）日： | 2011-09-07 |
| 发明（设计）人： | 张兆国;姚莹;范为正;诸吕锋;谢小敏 | 申请（专利权）人： | 上海交通大学 |
| 主分类号： | C07D405/06 | 分类号： | C07D405/06 |
| 代理公司： | 上海交达专利事务所 31201 | 代理人： | 王锡麟;王桂忠 |
| 地址： | 200240 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 一种降血脂药物技术领域的高光学纯匹伐他汀钙关键中间体的制备方法，通过将(4R，6S)-6-羟甲基-2，2-二甲基-1，3-二氧六环-4-乙酸叔丁酯II与化合物III、三苯基膦及偶氮二甲酸二异丙酯(DIAD)或偶氮二甲酸二乙酯(DEAD)在溶剂进行Mitsunobu反应得到化合物IV，经过氧化反应得到砜化合物V，最后与化合物VI在碱性环境下反应得到高光学纯匹伐他汀钙关键中间体。本发明解决现有匹伐他汀钙中间体的光学纯度不够高、E式立体选择性不高、分离纯化难度大及收率较低的技术问题。 | ||
| 搜索关键词： | 光学 纯匹伐 关键 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种高光学纯匹伐他汀钙关键中间体的制备方法，其特征在于，通过将(4R，6S)‑6‑羟甲基‑2，2‑二甲基‑1，3‑二氧六环‑4‑乙酸叔丁酯II与化合物III、三苯基膦及偶氮二甲酸二异丙酯或偶氮二甲酸二乙酯在溶剂中进行Mitsunobu反应得到化合物IV，经过氧化反应得到砜化合物V，最后与化合物VI在碱性环境下反应得到高光学纯匹伐他汀钙关键中间体。
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