[发明专利]一种适合产业化生产的镇静催眠药茚地普隆的合成工艺

摘要

本发明提供一种适合产业化生产的镇静催眠药茚地普隆(indiplon)的合成工艺。本发明特征是选用了廉价易得的3-氨基苯乙酮为起始原料；在制备关键中间体N-{3-[(3-二甲基胺)-1-氧-2-丙烯基]-苯基-N-甲基}-乙酰胺时，用硫酸二甲酯作为甲基化试剂；本技术具有操作简便、反应条件温和、后处理简单、原料易得廉价、收率高等特点，特别适合产业化生产。

主权项

一种以3‑氨基苯乙酮为起始原料，经乙酰化、羟醛缩合、甲基化三步反应得N‑{3‑[(3‑二甲基胺)‑1‑氧‑2‑丙烯基]‑苯基‑N‑甲基}‑乙酰胺；以2‑乙酰噻吩为起始原料，经缩合、成环、缩合、成环四步反应得(3‑氨基‑1H‑吡唑‑4‑基)‑2‑噻吩基甲酮；N‑{3‑[(3‑二甲基胺)‑1‑氧‑2‑丙烯基]‑苯基‑N‑甲基}‑乙酰胺和(3‑氨基‑1H‑吡唑‑4‑基)‑2‑噻吩基甲酮在冰醋酸介质中加热关环得到茚地普隆(Indiplon)的合成工艺。