[发明专利]一种天然产物爵床脂素G的全合成方法无效
| 申请号： | 201110067697.0 | 申请日： | 2011-03-21 |
| 公开（公告）号： | CN102690260A | 公开（公告）日： | 2012-09-26 |
| 发明（设计）人： | 吴松;熊路;毕明刚;杨美华;童元峰 | 申请（专利权）人： | 中国医学科学院药物研究所;中国医学科学院药用植物研究所 |
| 主分类号： | C07D407/04 | 分类号： | C07D407/04;C07D317/64 |
| 代理公司： | 北京三高永信知识产权代理有限责任公司 11138 | 代理人： | 江崇玉 |
| 地址： | 100050*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： |
本发明公开了抗肿瘤作用的天然产物爵床脂素G(式I)的全合成。该合成方法包括：原料芝麻酚通过卤化、苄基保护成苄醚，然后经过Vilsmeier-Haack甲酰化反应制得3，4-亚甲二氧基-6-苄氧基苯甲醛；原料藜芦醛经卤代、乙二醇保护成缩醛；上述产物在有机碱作用下发生亲核反应生成4，5-二甲氧基-2-乙缩醛苯基-3′，4′-亚甲二氧基-6′-苄氧基甲醇；经过与丁炔二酸二酯发生Diels-Alder反应、硼氢化钠还原、酸催化关环成内酯、甲基化、最后经过氢化脱苄步骤得到目标产物爵床脂素G。本发明方法原料便宜易得，反应条件温和，操作简便，总收率约38％。 |
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| 搜索关键词： | 一种 天然 产物 爵床 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.如式(I)所示的爵床脂素G的制备方法，![]()
其特征在于，包括如下步骤：![]()
R选自H、C1-5的烷基、苯基；(a)化合物VII与化合物IV反应生成2-羟甲基苯甲缩醛VIII；(b)2-羟甲基苯甲缩醛VIII与丁炔二酸二酯发生成环反应生成2、3-二酯萘酚X；(c)对化合物X的二酯进行选择性还原，然后关环制备内酯XI；(d)内酯XI与甲基化试剂反应生成内酯醚XII；(e)化合物XII脱掉苄基得酚I。
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