[发明专利]氯法拉滨的合成方法及其中间体和中间体的制备方法有效
| 申请号： | 201110068418.2 | 申请日： | 2011-03-22 |
| 公开（公告）号： | CN102167716A | 公开（公告）日： | 2011-08-31 |
| 发明（设计）人： | 徐燕和 | 申请（专利权）人： | 福州海王福药制药有限公司 |
| 主分类号： | C07H19/19 | 分类号： | C07H19/19;C07H13/08;C07H1/00 |
| 代理公司： | 福州元创专利商标代理有限公司 35100 | 代理人： | 蔡学俊 |
| 地址： | 350014 福建*** | 国省代码： | 福建;35 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明涉及一种氯法拉滨的合成方法及其中间体和中间体的制备方法，该方法包括如下步骤：1）化合物Ⅰ在二氯甲烷中分别经与强路易斯酸和水反应生成化合物Ⅱ；2）化合物Ⅱ在甲苯和三乙胺中与联合使用PBSF和Et3N·3HF作为氟化试剂，加入适量的Et3N进行氟化反应，生成化合物Ⅲ；3）化合物Ⅲ与溴化氢反应，生成化合物Ⅳ；4）化合物Ⅳ与2-氯腺嘌呤，ROM发生缩合反应，生成化合物Ⅴ；5）化合物Ⅴ与氢氧化锂反应，制备成所述的氯法拉滨。该方法使用可溶于二氯甲烷的强路易斯酸作为重排试剂，革除了复杂的通HBr或HCl气体；氟化反应采用的原料价格低廉，对水较稳定，无需严格无水操作，对设备没有腐蚀性，使用安全。制备总收率提高至18.3%。 | ||
| 搜索关键词： | 法拉 合成 方法 及其 中间体 制备 | ||
【主权项】：
1.一种氯法拉滨的合成方法，其特征在于：所述合成方法包括以下步骤：![]()
1）化合物Ⅰ在二氯甲烷中与强路易斯酸发生重排反应，再经水解，生成化合物Ⅱ；2）化合物Ⅱ在甲苯和三乙胺中与氟化剂进行氟化反应，生成化合物Ⅲ；3）化合物Ⅲ与溴化氢进行溴化反应，生成化合物Ⅳ；4）化合物Ⅳ与2-氯腺嘌呤，ROM发生缩合反应，生成化合物Ⅴ；5）化合物Ⅴ与氢氧化锂反应，制备成所述的氯法拉滨；所述步骤1）中的化合物Ⅰ的R1、R2 为苯甲酰基或乙酰基，所述步骤2）中氟化剂与三乙胺的用量摩尔比：1:1~2,；所述步骤4）中的ROM中的R为C1～C4的烷基，M为K、Na、Li。
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于福州海王福药制药有限公司，未经福州海王福药制药有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/201110068418.2/，转载请声明来源钻瓜专利网。
