[发明专利]多支链聚合物的药物前体有效
| 申请号： | 201110070872.1 | 申请日： | 2004-09-17 |
| 公开（公告）号： | CN102172405A | 公开（公告）日： | 2011-09-07 |
| 发明（设计）人： | 赵宣;迈克尔·D·本特利;任忠旭;泰西·X·维埃加斯 | 申请（专利权）人： | 耐科塔医药公司 |
| 主分类号： | A61K47/48 | 分类号： | A61K47/48;A61P35/00 |
| 代理公司： | 中原信达知识产权代理有限责任公司 11219 | 代理人： | 刘慧;杨青 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本发明提供了多支链聚合物的药物前体。本发明的药物前体包括一个含有三个或更多支链的水溶性聚合物，其中至少有三个支链与一个活性剂(例如，一个小分子)以共价键相连。为了提高药物的负载，本发明的共轭体提供了聚合体大小和结构最理想的平衡。这是因为本发明提供的共轭体中含有三个或更多的活性剂与一个多支链的水溶性共聚物相连，而且这种连接是易断开的。本发明的药物前体在治疗上是有效的，而且与未经过改进的母体药物相比，此药物前体在机体内性能上有明显改进。 | ||
| 搜索关键词： | 多支链 聚合物 药物 | ||
【主权项】：
由以下结构表示的多支链聚合物药物前体：R(‑Q‑POLY1‑X‑D)qI其中，R是一个拥有从3到150个碳原子的有机基，Q是一个连接基，POLY1是一个水溶的非缩氨酸聚合物，X是一个含有一个可水解连接基的隔离基，这样一旦该可水解连接基水解，释放D，D选自帕利他西、岛斯塔克斯和托泊特坎，而且q大于或等于3。
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