[发明专利]氟尿苷类化合物及其制备方法和用途

摘要

本发明涉及医药技术领域，是一种具有抗肿瘤活性的氟尿苷类化合物及其制备方法和在制备抗肿瘤药物中的应用。实验表明，本发明的化合物、化合物晶体或其药用盐可以避免5’-脱氧-5-氟尿苷的肠毒性，而且与其代谢相关的酶(dThdPase)在肿瘤组织内的高浓度较正常组织中高。因此，用本发明的化合物或其药用盐可用于制备治疗抗肿瘤药的药物。

主权项

1.一种具有抗肿瘤活性的氟尿苷类化合物，化学结构如式(I)所示：其中，R₁选自＝N-OR₄、＝N-R₇；R₂选自氢，羟基、羟甲基和X；R₃选自氢、C₂～C₆酰基、C₂～C₆烷氧酰基；或R₄选自氢或C₂～C₆酰基、R₈选自氢，C₂～C₁₆直链或支链烷基或直链或支链烷氧基，三氟乙基，两个R₈可以相同，可以不同；R₉选自羟基，C₁～C₆直链或支链烷基，未取代的苯基，或是被C₁～C₆烷基或C₁～C₆烷氧基取代的苯基；R₁₀选自C₁～C₁₈的烷基，未取代的苯基，或是被C₁～C₆烷基或C₁～C₆烷氧基取代的苯基；R₅选自甲基，乙基，丙基；R₆选自C₁～C₁₆二烷基氨基，或C₁～C₆烷基取代的二苯基氨基或C₁～C₆烷基取代的哌嗪，或者R₅，R₆可结合在一起成环，形成N-取代的吡咯烷基或者N-取代的哌啶，所述取代基选自C₁～C₁₈烷基；R₇选自苯基、0-或m-或p-位卤代苯基、0-或m-或p-位卤代苄基，C₁～C₆烷基取代氨基苯基，C₁～C₆烷基取代苯基，C₁～C₆烷基取代吡喃基；X＝F，Cl，Br，I。