[发明专利]一种西司他丁钠的制备方法有效
| 申请号： | 201110081611.X | 申请日： | 2011-03-26 |
| 公开（公告）号： | CN102702051A | 公开（公告）日： | 2012-10-03 |
| 发明（设计）人： | 赵志全;提文利;王新平 | 申请（专利权）人： | 山东省新时代药业有限公司 |
| 主分类号： | C07C323/59 | 分类号： | C07C323/59;C07C319/20;C07C319/28 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 276005*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明属于药物合成领域，提供了一种西司他丁钠的制备方法，该方法包括：以7-卤氧代庚酸烷基酯与(s)-2，2-二甲基环丙烷甲酰胺为原料，经缩合、碱性水解、硫醚化后，再将硫醚化液调节pH值，通过非极性溶剂洗涤、异构化、中性大孔吸附树脂纯化、成盐等步骤得西司他丁钠固体。本发明减少了杂质的生成，提高了异构化过程的效率，制备工艺简化，有效地提高了西司他丁钠的收率和纯度。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种西司他丁钠的制备方法，包括以下步骤：(1)以7‑卤氧代庚酸烷基酯与(s)‑2，2‑二甲基环丙烷甲酰胺为原料，其经过缩合、碱性水解得到混合Z/E7‑卤‑(2s)‑2，2‑二甲基环丙烷甲酰胺‑2‑庚烯酸；(2)将Z/E7‑卤‑(2s)‑2，2‑二甲基环丙烷甲酰胺‑2‑庚烯酸与半胱氨酸盐酸盐在碱性条件下进行硫醚化反应；(3)将硫醚化反应液调pH值为酸性，经过非极性溶剂洗涤后，将水相加热进行异构化反应；(4)异构化反应液直接通过中性大孔吸附树脂纯化，收集料液成盐得到西司他丁钠固体。
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