[发明专利]二甲基磷酰基苯甲酸的合成方法有效
| 申请号： | 201110090682.6 | 申请日： | 2011-04-12 |
| 公开（公告）号： | CN102731569A | 公开（公告）日： | 2012-10-17 |
| 发明（设计）人： | 柏祝;陈先印;刘培元;刘洲亚;周超;吴安树;贺海鹰;陈曙辉 | 申请（专利权）人： | 上海药明康德新药开发有限公司;天津药明康德新药开发有限公司 |
| 主分类号： | C07F9/53 | 分类号： | C07F9/53 |
| 代理公司： | 上海浦东良风专利代理有限责任公司 31113 | 代理人： | 张劲风 |
| 地址： | 200131 上海市浦*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种二甲基磷酰基苯甲酸的合成方法。主要通过一种在芳香环上快速高效引入二甲基磷酰基的方法来解决现有合成路线缺乏以及存在的反应路线试剂昂贵，操作复杂，条件苛刻，适用性不广等技术问题。本发明从便宜的原料亚磷酸二乙酯开始，与甲基溴化镁在乙醚中反应得到二甲基磷氧；二甲基磷氧在钯催化剂存在下与卤代苯甲酸酯发生偶联反应得到相应的二甲基磷酰基苯甲酸酯；然后将二甲基磷酰基苯甲酸酯水解得到相应的二甲基磷酰基苯甲酸。本发明中的合成路线能快速方便地制备二甲基磷酰基苯甲酸。 | ||
| 搜索关键词： | 甲基 磷酰基 苯甲酸 合成 方法 | ||
【主权项】：
二甲基磷酰基苯甲酸的合成方法，其特征是包括以下步骤：第一步反应以亚磷酸二乙酯为原料，在溶剂中与甲基溴化镁反应得到二甲基磷氧；第二步反应，二甲基磷氧在钯催化剂存在下与卤代苯甲酸酯发生偶联反应得到相应的二甲基磷酰基苯甲酸酯；第三步反应是将二甲基磷酰基苯甲酸酯水解得到二甲基磷酰基苯甲酸。
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